Аспирин сделал одну из самых блестящих карьер в фармакологии ХХ века. Не задумываясь, мы лечим простуду, боль, жар и даже похмелье. Хотя это однокомпонентный и очень простой препарат (на основе ацетилсалициловой кислоты), ученые все еще находят новые применения.
Аспирин или ацетилсалициловая кислота (АСК) - производное салициловой кислоты. Аспирин - популярное болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное и - при длительном применении - антикоагулянт. Снимает мышечные боли, головные боли (в том числе мигрени) или зубные боли. Он входит в состав многих лекарств. Название «аспирин» было запатентовано немецкой компанией Bayer.
Оглавление
- Аспирин - свойства
- Аспирин - действие
- Аспирин - применение
- Аспирин - дозировка
- Аспирин - побочные эффекты и противопоказания к применению
Аспирин - свойства
Изначально аспирин выпускался в виде порошка. На рубеже веков его смешивали с крахмалом, чтобы получить таблетки, которые легко растворились в воде. Это способствовало росту популярности ацетилсалициловой кислоты среди врачей и пациентов.
Медики оценили гарантию точно отмеренных доз, а пациенты оценили снижение цен благодаря сокращению производственных затрат вдвое. Вскоре выяснилось, что ацетилсалициловая кислота может успешно применяться при лечении плеврита, тонзиллита и воспаления мочевого пузыря.
Он также помогает при лечении болей в суставах и ревматических недугах, при туберкулезе, гонорее и в борьбе с подагрой. По сей день его рекомендуют в высоких дозах при хроническом ревматоидном артрите, болях в спине, мигрени.
Аспирин - действие
В каждой клетке тела постоянно происходят химические процессы. При повреждении окружающей мембраны выделяется одна из ненасыщенных жирных кислот - арахидоновая кислота. С помощью фермента, называемого циклооксигеназой, он немедленно превращается в простагландины (высвобождаемые под действием как механических, так и химических раздражителей). Эти вещества предупреждают организм о повреждении клеток, они принимают участие, среди прочего, при передаче боли и образовании воспаления и лихорадки.
Ацетилсалициловая кислота может подавлять секрецию циклооксигеназы и, таким образом, останавливать высвобождение простагландинов. Вот почему он так хорошо действует как противовоспалительное и болеутоляющее. Однако на этом его возможности не заканчиваются. Что ж, простагландины вырабатываются во многих частях тела и везде, где аспирин может быть вовлечен в процесс ингибирования их действия. Благодаря этому он может, например, предотвратить свертывание крови.
Когда его тромбоциты (тромбоциты) активируются для восстановления любого повреждения кровеносных сосудов, выделяется простагландиноподобное соединение, называемое тромбоксаном A2. Именно он запускает процесс свертывания крови. Его синтез также происходит в результате превращения арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы.
Ацетилсалициловая кислота, подавляя активность этого фермента, предотвращает образование тромбоксана А2. Однократный контакт тромбоцита с ацетилсалициловой кислотой подавляет продукцию тромбоксана тромбоцитами до конца его жизненного цикла (примерно 8 дней). Недавно была открыта еще одна область действия аспирина.
Исследования показывают, что лучевая терапия косвенно увеличивает производство простагландинов, которые ослабляют иммунную систему в борьбе с раковыми клетками. Ацетилсалициловая кислота останавливает этот процесс и восстанавливает нормальное функционирование иммунной системы, поэтому она может оказаться полезной в борьбе организма с раком.
Аспирин - применение
Ацетилсалициловая кислота может предотвратить и облегчить последствия многих болезней цивилизации:
- Наиболее опасны сердечно-сосудистые заболевания, такие как атеросклероз коронарных артерий и инфаркт миокарда. Ацетилсалициловую кислоту принимают регулярно, чтобы предотвратить образование тромбов, которые могут блокировать просвет артерий. Таким образом, он почти вдвое снижает риск сердечного приступа. В высокой дозе он также помогает при сердечном приступе (снижает смертность до 23%).
- Его также следует принимать пациентам с преходящими ишемическими атаками, которые могут привести к инсульту.
- Ацетилсалициловая кислота также полезна в третьем триместре беременности. У каждой десятой женщины наблюдается резкое повышение давления и так называемое преэклампсия. Если не лечить, это иногда приводит к эклампсии, которая может быть опасной как для матери, так и для ребенка. Причина аномалий - дисбаланс между разными типами простагландинов, и ацетилсалициловая кислота может восстановить этот баланс.
- Аспирин также используется для предотвращения осложнений от диабета. Один из них - пломбирование мелких коронарных сосудов. Если этот процесс (так называемая микроангиопатия) происходит в сетчатке глаза, вы можете потерять зрение. Оказалось, что, принимая аспирин в течение года, можно снизить этот риск до 50%.
- Хирурги также извлекают выгоду из ценных свойств ацетилсалициловой кислоты, поскольку благодаря ей риск развития венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии после операции можно снизить вдвое, в то время как после операции шунтирования также снижается риск закупорки нового кровеносного сосуда.
Аспирин - дозировка
Взрослые могут принимать от 500 мг до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты за один прием, то есть примерно 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза для взрослого - 4 г (примерно 8 таблеток).
Дети и подростки старше 12 лет могут принимать 500 мг аспирина за один раз, но только по рекомендации врача. Не принимайте более 1500 мг в день.
Аспирин - побочные эффекты и противопоказания к применению
Идеальных лекарств не существует. Также нет аспирина. Быстро выяснилось, что использование высоких доз АСК может вызвать опасные побочные эффекты, в том числе:
- повреждение слизистой оболочки желудка
- боль в животе
- аспириновая астма
- интерстициальный нефрит
- гепатит
- несварение желудка
- головокружение
- кровотечение и кровотечения
- припухлость
- учащение пульса.
В США около 100 000 человек ежегодно госпитализируются в результате кровотечения или разрыва язвы желудка, вызванных регулярным употреблением высоких доз аспирина, и почти пятая часть умирает.
Ацетилсалициловая кислота категорически не рекомендуется детям до 12 лет, поскольку может вызвать опасный синдром Рея (серьезные неврологические нарушения).
Аспирин не поможет, например, при спазмах, т.е. при нарушении менструального цикла. Это может даже усилить кровотечение.
Прочие противопоказания:
- гиперчувствительность к салицилатам
- проблемы с почками или печенью
- приступы бронхиальной астмы
- беременность и кормление грудью
- геморрагический диатез.
Аспирин известен уже много лет. Болеутоляющие свойства коры ивы (cortex salx) оценили еще Гиппократ и средневековые травники. Со временем это сырье стало очень ценным для легкой промышленности и на протяжении веков использовалось в лечебных целях. Триумфальное возвращение ивового сока в лоно фармакологии спровоцировало Наполеона. Когда импорт хинина, самого популярного жаропонижающего средства в то время, прекратился во время морской блокады Европы, вспомнили о ивовой коре. Экстракция его активного ингредиента, салициловой кислоты, в более крупных масштабах началась в 1874 году, но не использовалась добровольно из-за ее неприятного вкуса и раздражающего действия на слизистые оболочки. Однако, когда в 1899 году Феликс Хоффманн получил стабильное и чистое производное салициловой кислоты, то есть ацетилсалициловую кислоту (ASA), немецкая компания Bayer запатентовала его под названием аспирин.
ежемесячно "Здровие"