Вагиф

1 таблетка во влагалище содержится 10 мкг эстрадиола (в виде полугидрата).

Действие

Препарат, содержащий эстроген - 17β-эстрадиол - идентичный человеческому эндогенному эстрадиолу, в форме таблеток для вагинального применения. Эндогенный эстрадиол влияет на развитие и поддержание первичных и вторичных женских половых признаков. Он работает через ряд рецепторов эстрогена, комплекс рецептор-стероидный гормон прикрепляется к клеточной ДНК и индуцирует синтез определенных белков. Созревание вагинальных эпителиальных клеток зависит от эстрогена. Эстрогены увеличивают количество клеток в поверхностном и промежуточном слоях и уменьшают количество базальных клеток в вагинальном мазке. Эстрогены поддерживают pH во влагалище на правильном уровне (4,5), что обеспечивает нормальную микрофлору влагалища. Эстрогены хорошо всасываются через кожу, слизистые оболочки и желудочно-кишечный тракт. После интравагинального введения эстрадиол не подвергается метаболизму первого прохождения. Эстрогены распределяются по всему телу, и высокие концентрации обнаруживаются в органах-мишенях действия половых гормонов. Большинство циркулирующих эстрогенов связано с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином. Метаболизм эстрогенов происходит в основном в печени. Эстрадиол обратимо превращается в эстрон, и оба эти гормона затем могут превращаться в эстриол, который является основным метаболитом эстрогенов в моче. У женщин в постменопаузе значительная часть циркулирующих эстрогенов находится в форме конъюгированных сульфатов (особенно сульфат эстрона присутствует в больших количествах) - этот пул является циркулирующим резервуаром субстратов, используемых для создания биологически более активных эстрогенов. Эстрадиол, эстрон и эстриол выводятся неконъюгированными с мочой и в виде глюкуронидов и сульфатов.

Дозировка

Вагинально с помощью аппликатора. При использовании вагинальных препаратов, содержащих эстроген, когда системное воздействие эстрогена находится в пределах, соответствующих периоду постменопаузы, дополнительное использование прогестагена не рекомендуется. Препарат можно применять женщинам с интактной маткой и после гистерэктомии. Начальная доза: 1 таблетка. ежедневно в течение 2 недель Поддерживающая доза: 1 таблетка. Дважды в неделю. Лечение можно начинать в любой день. В случае пропуска дозы следует принять ее как можно скорее, избегая приема двойной дозы. Следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.

Показания

Лечение атрофического вагинита, вызванного дефицитом эстрогенов, у женщин в постменопаузе. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Известный, перенесенный или предполагаемый рак груди. Известные, перенесенные или предполагаемые эстроген-зависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия). Неустановленное генитальное кровотечение. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Предыдущая или активная идиопатическая венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Известные заболевания, склонные к тромбозу (например, дефицит протеина C, протеина S или антитромбина). Активная или недавняя артериальная тромбоэмболия (например, стенокардия, инфаркт миокарда). Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к норме. Порфирия.

Меры предосторожности

Перед началом лечения препаратом необходимо вылечить все вагинальные инфекции. Тщательную оценку соотношения риска и пользы следует проводить не реже одного раза в год, и ЗГТ следует продолжать до тех пор, пока польза от нее превышает риски. Перед началом или повторным введением гормональной терапии необходимо собрать полный анамнез, включая семейный. Физикальное обследование (включая осмотр таза и груди) следует проводить с учетом информации, собранной в анамнезе, а также противопоказаний и предупреждений для использования. Во время лечения следует проводить периодические медицинские осмотры, адаптируя их частоту и вид к конкретному случаю. Диагностические тесты, включая соответствующую визуализационную диагностику, например, маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятой схемой скрининга, адаптируя ее к индивидуальным потребностям. Если какое-либо из следующих состояний присутствует, имело место в прошлом или ухудшилось во время беременности или предыдущего гормонального лечения, вам необходимо будет тщательно наблюдать (эти состояния могут вернуться или ухудшиться во время лечения эстрогеном): лейомиомы (миома матки) или эндометриоз; факторы, повышающие риск тромбоэмболии; факторы риска эстроген-зависимых опухолей, например, у родственников первой степени родства, страдающих раком груди; гипертония; заболевания печени (например, аденома печени); сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них; желчекаменная болезнь; мигрень или (сильная) головная боль; системная красная волчанка; история гиперплазии эндометрия; эпилепсия; астма; отосклероз. В связи с низким системным воздействием во время лечения препаратом рецидив или ухудшение вышеупомянутых состояний менее вероятно, чем при системном применении эстрогенов. Лечение следует прекратить в случае: желтухи или ухудшения функции печени; значительное повышение артериального давления; приступы головной боли мигренозного характера; беременность. Женщины с интактной маткой и патологическим кровотечением неизвестной этиологии, а также женщины с интактной маткой, которые ранее получали монотерапию эстрогенами перед началом лечения препаратом, должны быть тщательно обследованы, чтобы исключить гиперстимуляцию / злокачественный рак эндометрия. У женщин с интактной маткой риск гиперплазии эндометрия и рака увеличивается, если эстрогены используются отдельно в течение длительного времени. При использовании вагинальных препаратов, содержащих эстроген, когда системное воздействие эстрогена находится в пределах, соответствующих периоду постменопаузы, дополнительное использование прогестагена не рекомендуется. Безопасность эндометрия при длительном (более 1 года) или повторном применении эстрогена для местного применения не установлена. Поэтому, если препарат используется повторно, лечение следует контролировать не реже одного раза в год, обращая особое внимание на любые признаки гиперплазии эндометрия или рака. Заместительную терапию эстрогенами нельзя применять более 1 года без дополнительного медицинского осмотра, в том числе гинекологического. Если кровотечение или кровянистые выделения возникают на любом этапе лечения, необходимо установить причину. Это может включать биопсию эндометрия, чтобы исключить злокачественное новообразование эндометрия. Стимуляция только эстрогенами может привести к предраковым или неопластическим изменениям стойких эндометриоидных поражений - особая осторожность рекомендуется при применении препарата женщинам после гистерэктомии по поводу эндометриоза, особенно если они пережили очаги эндометриоза. Существует повышенный риск рака груди у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагеновую терапию и, возможно, также системную ЗГТ, содержащую только эстроген (риск зависит от продолжительности приема ЗГТ). Повышенный риск возникает в течение нескольких лет использования и возвращается к исходному уровню в течение нескольких (максимум 5) лет после прекращения лечения. У женщин, которые принимают системную ЗГТ только с эстрогенами, есть несколько повышенный риск рака яичников через 5 лет использования (риск снижается после прекращения лечения). Системная ЗГТ связана с 1,3-3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Возникновение такого расстройства более вероятно в первый год приема ЗГТ. Факторы риска ВТЭ включают системное использование эстрогенов, пожилой возраст, серьезное хирургическое вмешательство, длительную иммобилизацию, ожирение (индекс массы тела> 30 кг / м2), беременность / послеродовой период, системную красную волчанку (СКВ) и рак. Нет единого мнения о возможном влиянии варикозного расширения вен на ВТЭ. В послеоперационном периоде следует рассмотреть вопрос о профилактическом лечении для предотвращения ВТЭ. Периодическое прекращение ЗГТ за 4-6 недель до операции рекомендуется в случаях, когда длительная неподвижность связана с плановой операцией. Лечение не следует возобновлять до полной мобилизации пациента. Женщинам без ВТЭ в анамнезе, но с родственником первой степени родства с тромбозом в раннем возрасте в анамнезе может быть предложен скрининг после тщательного рассмотрения его ограничений. У женщин, проходящих хроническую антикоагулянтную терапию, необходимо тщательное рассмотрение соотношения польза / риск ЗГТ. Если после начала терапии развивается ВТЭ, лечение следует прекратить. Пациентка должна немедленно связаться со своим врачом, если она подозревает симптомы, которые могут указывать на тромбоэмболию (например, болезненный отек ног, внезапная боль в груди, одышка). Нет данных о повышенном риске ишемической болезни сердца у женщин после гистерэктомии, получающих системную терапию только эстрогенами. Системная терапия только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Применение эстрогенов может вызвать задержку жидкости, поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами с заболеваниями сердца или почек. Женщины с ранее существовавшей гипертриглицеридемией должны находиться под тщательным наблюдением при приеме эстрогенов или комбинированных препаратов ЗГТ, так как в редких случаях заметно повышенное содержание триглицеридов в плазме, что может привести к панкреатиту. Эстрогены повышают уровень глобулина, связывающего гормон щитовидной железы (ГТГ). Это приводит к увеличению общей концентрации свободного (несвязанного) гормона щитовидной железы, измеряемого такими параметрами, как связанный с белком йод (PBI), T4 (по оценке с помощью колоночной хроматографии или радиоиммуноанализа) или T3 (по оценке с помощью радиоиммуноанализа). Поглощение смолы T3 снижается, что отражает увеличение TBG. Концентрация свободных Т3 и Т4 остается неизменной. Повышение уровней в плазме других связывающих белков, например, глобулина, связывающего кортикостроиды (CBG), глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), приводит к увеличению свободных кортикостероидов и половых гормонов соответственно. Концентрация несвязанных или биологически активных гормонов остается неизменной. Может быть повышено содержание других белков плазмы (субстраты ангиотензиногена / ренина, α-1-антитрипсин, церулоплазмин). Минимальная системная абсорбция эстрадиола во время местного вагинального введения, вероятно, приведет к более низкому влиянию на связывание с белками плазмы по сравнению с системным введением гормонов. ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Существует повышенный риск деменции у женщин старше 65 лет, которые начинают непрерывную комбинированную или только эстрогеновую ЗГТ.

Нежелательная активность

Риски, связанные с системным применением ЗГТ (в меньшей степени с вагинальными препаратами, где системное воздействие эстрогена находится в диапазоне, соответствующем периоду вне менопаузы). Часто: головная боль, боль в животе, вагинальное кровотечение, выделения или дискомфорт. Нечасто: грибковый вульвовагинит, тошнота, сыпь, увеличение веса, приливы, гипертония.Очень редко: эстроген-зависимые побочные эффекты (боль в груди, периферический отек, кровотечение в постменопаузе) - чаще всего в начале лечения. После продажи препарата наблюдались: рак груди, рак эндометрия; генерализованные реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции / анафилактический шок); задержка жидкости; бессонница; обострение мигрени; тромбоз глубоких вен; понос; крапивница, эритематозная сыпь, зудящая сыпь, зуд половых органов; гиперплазия эндометрия, раздражение влагалища, вагинальная боль, вагинизм, язвы влагалища; отсутствие эффективности препарата; увеличение веса, повышение эстрогена в крови. Сообщалось о других побочных эффектах, связанных с системным использованием эстрогенов / прогестагенов (риск оценивался по системному воздействию, и степень актуальности этого явления неизвестна): камни в желчном пузыре; хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, болезнь Шенлейна-Эноха; вероятная деменция старше 65 лет.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применять препарат при беременности и кормлении грудью. Последние эпидемиологические исследования, в ходе которых был непреднамеренно подвергнут воздействию эстрогенов на плод, не указывают на тератогенные или фетотоксические эффекты.

Комментарии

Использование вагинального аппликатора может вызвать небольшое местное повреждение, особенно у женщин с тяжелой атрофией влагалища.

Взаимодействия

Из-за вагинального способа введения и низкой системной абсорбции препарат вряд ли вызовет клинически значимые лекарственные взаимодействия. Однако следует учитывать взаимодействие с другими местными вагинальными препаратами.

Цена

Вагифем, цена 100% 67,27 зл.

Препарат содержит вещество: эстрадиол.