Ксалаком®

1 мл раствора содержит 0,05 мг латанопроста и 5 мг тимолола (в виде малеата). Препарат содержит хлорид бензалкония.

Действие

В составе препарата два действующих вещества, снижающих внутриглазное давление в результате разных механизмов действия. Комбинированные эффекты обоих препаратов приводят к большему снижению ВГД, чем при использовании одного из них по отдельности. Латанопрост - аналог простагландина F2α, селективный агонист простаноидных рецепторов FP. Он снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги - увеличивает сосудисто-склеральный кровоток и снижает сопротивление оттоку через трабекулярную сетку. Он не оказывает значительного влияния на производство водянистой влаги и гемато-водный барьер, а также на внутриглазное кровообращение. После инъекции в конъюнктивальный мешок он всасывается через роговицу и гидролизуется до биологически активной кислоты латанопроста. Максимальная концентрация препарата в водянистой влаге происходит примерно через 2 часа после приема. T0,5 в плазме составляет около 17 минут. После местного применения системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45%. Кислота латанопроста на 87% связана с белками плазмы. Метаболизм в основном происходит в печени. Неактивные метаболиты в основном выводятся с мочой. Тимолол - это неселективный β-блокатор, лишенный внутренней симпатомиметической активности, прямого ингибирования миокарда и неспецифических мембраностабилизирующих эффектов. Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги в ресничном эпителии. Не было обнаружено значительного влияния на проницаемость барьера кровь-водная жидкость для белков плазмы. Максимальная концентрация в водянистой влаге происходит примерно через 1 час после местного применения препарата. Часть дозы попадает в кровоток - максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут. T0,5 в плазме составляет 6 ч. Метаболизм происходит в печени. Метаболиты тимолола выводятся с мочой в неизмененном виде. Наблюдается тенденция к увеличению в 2 раза концентрации латанопроста в водянистой влаге через 1-4 часа после приема глазных капель, содержащих латанопрост и тимолол, по сравнению с монотерапией.

Дозировка

Взрослые (включая пожилых людей): по 1 капле в пораженные глаза или в оба глаза один раз в день. Если пропущена одна доза, лечение следует продолжить со следующей запланированной дозы. Если используются другие офтальмологические препараты местного действия, между их приемом должно быть не менее 5 минут. Если во время закапывания носослезный канал сдавливается или веки закрываются на 2 минуты, системная абсорбция снижается. Это может ограничить системные эффекты препарата и усилить его местные эффекты.

Показания

Снижение ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, у которых реакция на местные бета-адреноблокаторы или аналоги простагландинов недостаточна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Заболевания, связанные с гиперреактивностью бронхов, включая бронхиальную астму, бронхиальную астму в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, блокада синоатриального узла, атриовентрикулярная блокада второй стадии. или IIIст. неконтролируемый кардиостимулятором, явная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Меры предосторожности

Бета-блокатор в тимололе всасывается в кровоток и вызывает побочные эффекты, как и системные бета-блокаторы, в том числе связанные с сердечно-сосудистой и легочной системами (частота ниже, чем при системном применении). Пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, синдромом Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотонией, получающих бета-адреноблокаторы, следует критически оценивать, и следует рассмотреть возможность терапии другими активными веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет признаков ухудшения этих заболеваний или побочных реакций. Из-за отрицательного воздействия на проводимость β-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I. У пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует принимать соответствующие меры предосторожности. Сообщалось о респираторных симптомах, включая смерть от внезапного бронхоспазма у пациентов с астмой, после глазного введения некоторых бета-адреноблокаторов. Его следует использовать с осторожностью у пациентов с легкой и / или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только в том случае, если преимущества перевешивают потенциальные риски. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с риском спонтанной гипогликемии или у пациентов с диабетом (особенно с неадекватно контролируемым диабетом), поскольку они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-адреноблокаторы также могут маскировать симптомы гиперактивности щитовидной железы. Внезапное прекращение лечения может усугубить ваше заболевание. Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаз - к пациентам с заболеваниями роговицы следует относиться с осторожностью.У пациентов, одновременно получающих системные β-адреноблокаторы, тимолол может усилить эффект снижения ВГД или известные эффекты системной β-адренергической блокады. За такими пациентами следует внимательно наблюдать. При приеме бета-адреноблокаторов пациенты с атопическим заболеванием в анамнезе или тяжелыми анафилактическими реакциями, вызванными различными аллергенами, могут быть более чувствительны к повторному воздействию аллергенов и могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций. При применении препаратов, снижающих внутриглазное давление (например, тимолола, ацетазоламида), наблюдалась отслойка сосудистой оболочки глаза после процедур фильтрации. Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, таких как, например, адреналин. При приеме тимолола следует сообщить анестезиологу. Следует рассмотреть возможность постепенной отмены β-адреноблокаторов перед серьезной операцией. Бета-адреноблокаторы влияют на способность сердца реагировать на β-адренергическую стимуляцию, что может увеличить риск общей анестезии при хирургии. Сообщалось о длительной тяжелой гипотензии во время анестезии и трудностях с перезапуском и поддержанием частоты сердечных сокращений. Во время хирургического вмешательства эффекты β-адреноблокаторов можно обратить вспять путем введения соответствующих доз адренергических агонистов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов или двух местных простагландинов. Латанопрост может постепенно изменять цвет глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке. Изменение цвета радужной оболочки не связано ни с какими побочными эффектами или патологическими изменениями. Тем не менее, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и может быть рассмотрен вопрос о прекращении лечения при увеличении пигментации радужной оболочки и в зависимости от клинического состояния. В настоящее время нет опыта применения латанопроста при: воспалительной, неоваскулярной глаукоме, хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукомой. Латанопрост практически не влияет на зрачки и еще не применялся при острых приступах закрытоугольной глаукомы. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при этих болезненных состояниях до получения полных данных. Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. Избегайте использования у пациентов с текущим герпетическим кератитом и у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, связанным с использованием аналогов простагландина. Отек желтого пятна, в том числе его кистозная форма, сообщалось при лечении латанопростом в основном у пациентов с афакией, псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика, а также у пациентов с риском отека желтого пятна. Этим пациентам препарат следует применять с осторожностью. Об усилении мышечной слабости, вызванной малеатом тимолола (например, диплопия, птоз, общая слабость), сообщалось у некоторых пациентов с миастенией гравис или с симптомами миастении. Препарат содержит хлорид бензалкония, который может вызвать точечный кератит и / или токсический язвенный кератит или раздражение глаз и изменить цвет мягких контактных линз. У пациентов с синдромом сухого глаза и у пациентов с поражением роговицы частое или длительное применение препарата требует тщательного наблюдения. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами, и перед введением его следует удалить. Линзы можно использовать повторно через 15 минут после приема капель. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены.

Нежелательная активность

Очень часто: усиление пигментации радужной оболочки (особенно у пациентов со смешанной окраской радужной оболочки, например, зелено-коричневой, желто-коричневой или сине / серо-коричневой; изменение цвета радужной оболочки происходит очень медленно, это не связано с какими-либо побочными эффектами или патологическими изменениями) может быть постоянным; у пациентов с однородными голубыми, серыми, зелеными или карими глазами изменение цвета наблюдается только в единичных случаях). Часто: сахарный диабет, гиперхолестеринемия, депрессия, головная боль, раздражение глаз (включая чувство покалывания, жжения и зуда), боль в глазах, раздражение глаз (включая ощущение жжения, жжения и зуда), боль в глазах, нарушение зрения, блефарит, болезни конъюнктивит, конъюнктивит, покраснение глаз, кератит, заболевание роговицы, светобоязнь, гирсутизм и кожные заболевания, эпителиальные крапинки, сухость глаз, отек век. Нечасто: нечеткость зрения, усиление слезотечения, кожная сыпь, зуд. Дополнительные побочные эффекты, связанные с применением отдельных компонентов препарата. Латанопрост: очень часто: изменения ресниц и первичных волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества); часто: точечные дефекты эпителия, сухость глаз, отек век; нечасто: нестабильная стенокардия, боль в груди; Неизвестно: герпетический кератит, головокружение, ирит и / или увеит, отек желтого пятна, включая кистозный отек желтого пятна, неправильное направление ресниц, иногда приводящее к раздражению глаз, отек и эрозии роговицы, появление двойных рядов ресницы на просвете щитовидной железы (дистихиаз), изменения в глазницах и веках, приводящие к углублению борозды век, киста радужки, учащенное сердцебиение, астма, обострение астмы, одышка, потемнение кожи век, кожные реакции на веках, мышечные боли, боли в суставах. Тимолол: частота неизвестна: системная аллергическая реакция, включая ангионевротический отек, крапивницу, анафилактическую реакцию, гипогликемию, маскировку симптомов гипогликемии, бессонницу, кошмары, потерю памяти, изменения поведения и психические расстройства, включая чувство спутанности сознания, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, нервозность, обморок, инсульт, ишемия головного мозга, обострение миастении, парестезия, признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), отслоение сосудистой оболочки после операции на фильтре, снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы , птоз, диплопия, шум в ушах, брадикардия, отек, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, феномен Рейно, симптом холодных рук и ног, бронхоспазм (в основном у пациентов с предоперационной бронхоспазм), одышка, кашель, заложенность носа, отек легких, респираторный дистресс, дисгевзия, тошнота, несварение желудка, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, забрюшинный фиброз, алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобное состояние или ухудшение состояния симптомы псориаза, сексуальная дисфункция, снижение либидо, усталость. У некоторых пациентов с сильно поврежденной роговицей сообщалось об очень редких случаях кальцификации роговицы в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты.

Беременность и период лактации

Препарат нельзя применять при беременности и кормлении грудью.

Комментарии

Перед началом лечения пациентов следует проинформировать о возможности изменения цвета радужной оболочки обработанного глаза. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. При использовании глазных капель у вас может возникнуть временное ухудшение зрения - пока оно не исчезнет, ​​не садитесь за руль и не используйте механизмы.

Взаимодействия

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного введения в глаз двух аналогов простагландина. Следовательно, не рекомендуется использование двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов. Возможно усиление действия препарата и индукция артериальной гипотензии и / или значительной брадикардии при одновременном применении глазных капель β-адреноблокаторов с пероральными блокаторами кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками. вымывание катехоламинов и гуанетидина. Сообщалось о случаях системного усиления β-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, коллапс) при совместном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином). Влияние на внутриглазное давление или известный эффект на системную β-блокаду может усиливаться при применении препарата пациентами, принимающими пероральные β-адреноблокаторы, поэтому местное применение двух или более β-блокаторов не рекомендуется. Иногда сообщалось о мидриазе при одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (адреналином). Повышение артериального давления после резкой отмены клонидина может быть усилено бета-адреноблокаторами. Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Они могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Цена

Xalacom®, цена 100% 40,79 зл.

В состав препарата входят вещества: Латанопрост, Тимолол.