Опиоидные обезболивающие (опиоиды)

Опиоидные обезболивающие (опиоиды) в основном используются для лечения длительной, чрезвычайно сильной боли. Хотя эти препараты способны переносить даже сильнейшую боль, некоторые пациенты опасаются их принимать - в этом случае чаще всего беспокойство вызвано возможностью стать зависимым от опиоидов. Проверьте, действительно ли опиоиды обладают таким высоким потенциалом привыкания, и выясните, каков механизм действия этих препаратов и что отличает опиоидные обезболивающие.

Оглавление

1. Опиоидные анальгетики и анальгетическая лестница
2. Опиоидные анальгетики: механизм действия
3. Опиоидные анальгетики: использование
4. Опиоидные анальгетики: виды
5. Опиоидные анальгетики: формы применения
6. Опиоидные анальгетики: принципы обезболивания
7. Опиоиды: можно ли их принимать при беременности?
8. Опиоидные анальгетики: побочные эффекты
9. Опиоидные анальгетики: риск привыкания
10. Опиоидные анальгетики: передозировка

Опиоиды, или опиоидные анальгетики, известны человечеству давно - даже предполагается, что они являются одними из тех наркотиков, которые существуют уже давно.

Первые записи об использовании опиума относятся к 300 годам до нашей эры.

На протяжении веков они использовались - для различных целей, как для того, чтобы вызвать эйфорию, так и для облегчения боли - опиатов природного происхождения (например, опиатов, полученных из мака Папаверум сомниферум, т.е. медицинский мак).

Спустя много лет, только в начале 19 века, ученым удалось выделить морфин. Это вещество уже использовалось тогда, но полные знания о действии опиоидов стали доступны гораздо позже, во второй половине 20 века.

Опиоидные анальгетики и анальгетическая лестница

Лечение боли - действительно очень важный аспект - особый акцент на том, как облегчить боль, от которой страдают пациенты, делается на очень ранней стадии обучения будущих врачей.

Чтобы стандартизировать принципы лечения боли, Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) разработала так называемый обезболивающая лестница.

Он разделен на 3 этапа: первый включает препараты первого ряда, которые изначально вводятся пациентам, борющимся с болью, - в основном нестероидные противовоспалительные препараты.

Вторую и третью ступеньки анальгетической лестницы занимают опиоиды. На втором этапе находятся так называемые слабые опиоидные анальгетики, тогда как на третьей ступеньке лестницы определенно есть более сильные опиоиды.

Опиоидные анальгетики: механизм действия

То, что опиоиды могут выдерживать даже сильнейшую боль, возможно благодаря влиянию этих препаратов на специфические рецепторы: μ (mi), δ (дельта) и κ (каппа).

Эти рецепторы были открыты в 1970-х годах и расположены в структурах центральной и периферической нервной системы.

Эффекты стимуляции этих рецепторов опиоидными анальгетиками различаются: тот факт, что после того, как молекула лекарства прикрепится к опиоидному рецептору в нервной клетке, произойдет гиперполяризация, то есть состояние, в котором ее возбудимость снижена (в этой ситуации различные раздражители, в том числе болевые, просто не проводятся).

Некоторые опиоиды также оказывают другие эффекты, такие как уменьшение обратного захвата определенных нейромедиаторов (таких как серотонин или норадреналин) в различных структурах нервной системы.

Однако не все опиоидные анальгетики одинаково действуют на опиоидные рецепторы.

Некоторые из них влияют только на один конкретный рецептор (например, морфин, который связывается с μ-рецептором), в то время как другие могут влиять на все три типа опиоидных рецепторов (как, например, в случае с трамадолом).

Некоторые из этих препаратов являются чистыми агонистами опиоидных рецепторов (т.е. они стимулируют эти структуры), в то время как другие обладают смешанной агонисто-антагонистической активностью (одни рецепторы стимулируют, другие ингибируют - таким лекарством является, например, бупренорфин).

Еще другие опиоиды являются чистыми антагонистами опиоидов (таким агентом является налоксон).

Опиоидные анальгетики: использование

Основным показанием к применению опиоидных анальгетиков является боль, которую невозможно контролировать препаратами других классов.

Среди прочего используются опиоиды. у пациентов с болями, вызванными раком или перенесших обширную операцию.

Опиоидные анальгетики также можно назначать пациентам с сердечным приступом, отеком легких или пациентам, перенесшим обширную травму.

Опиоиды обычно связаны с обезболиванием, но на практике это не единственное возможное их применение.

Препараты этой группы также используются в премедикации перед различными операциями, при лечении героиновой зависимости (где используется метадон) и ... при борьбе с диареей.

В последнем случае можно использовать лоперамид - это опиоидный препарат, не имеющий центрального действия (он не влияет на рецепторы, присутствующие в центральной нервной системе), но он влияет на опиоидные рецепторы, присутствующие в стенках желудочно-кишечного тракта, и поэтому может привести к для подавления диареи.

Опиоидные анальгетики: виды

Опиоиды можно классифицировать по-разному, основным из которых являются натуральные и синтетические опиоиды.

К натуральным опиоидам относятся: морфин и кодеин, а также вещества, которые естественным образом присутствуют в организме человека, которые являются эндорфинами (их иногда называют эндогенными опиоидами).

Синтетические опиоидные анальгетики включают фентанил, петидин и метадон.

Однако гораздо лучше известно распределение опиоидов в зависимости от их активности. Слабые опиоиды, среди прочего, трамадол, кодеин и гидроксикодеин.

Морфин, фентанил, бупренорфин и оксикодон, в свою очередь, являются опиоидными анальгетиками с гораздо более сильным действием.

Опиоидные анальгетики: формы применения

Препараты из группы опиоидов доступны в различных формах, таких как:

• таблетки
• растворы для внутривенного введения
• пластыри для нанесения на кожу
• сиропы
• назальные спреи

По медицинским стандартам пероральные таблетки изначально являются предпочтительной формой приема опиоидных анальгетиков.

Однако иногда - например, из-за нарушения глотания - пациент не может их принимать. В такой ситуации можно рассмотреть возможность использования опиоидов в другой форме, например, в виде пластырей, наклеенных на несколько десятков часов (обычно 72 часа), высвобождая болеутоляющее.

Опиоидные анальгетики: принципы обезболивания

Чтобы лечение боли с помощью опиоидов было эффективным, лечение должно соответствовать определенным рекомендациям.

Что ж, сначала пациенту рекомендуется принимать небольшие дозы препарата, и только когда они не приносят ожидаемого уменьшения боли, пациенту рекомендуется принимать большие количества опиоида.

Обычно рекомендуется принимать препарат в строго определенное время (например, каждые 4 часа), и в то же время пациенту назначаются дополнительные, меньшие дозы препарата, которые он может принимать в случае так называемого прорывная боль.

Опиоиды: можно ли их принимать при беременности?

Во время беременности одни препараты безопасны, другие - противопоказаны: опиоиды относятся к последней группе.

Их рекомендуют во время беременности только тогда, когда польза от их использования превышает все риски.

К сожалению, существует много опасностей, связанных с употреблением опиоидов беременными женщинами - у ребенка, мать которого использовала опиоидные анальгетики во время беременности, может возникнуть угнетение дыхания или синдром отмены после рождения.

Также есть сообщения о том, что употребление опиоидов во время беременности может способствовать развитию различных пороков развития у детей, в том числе: пороки сердца.

Опиоидные анальгетики: побочные эффекты

Опиоиды действительно эффективны при лечении боли, но есть сложности с их применением: речь идет о побочных эффектах этих препаратов.

Пациенты, принимающие опиоидные обезболивающие, могут испытывать различные проблемы, например:

• сонливость
• апатия
• запор (как правило, самое сложное при употреблении опиоидов, пациенты, принимающие эти препараты, больше всего жалуются на желудочно-кишечную дисфункцию)
• нарушение концентрации
• тошнота и рвота
• эйфория
• бессонница
• зудящая кожа
• снижение аппетита
• сухость во рту

Наибольшая тяжесть этих расстройств обычно возникает в начале лечения опиоидными анальгетиками.

К сожалению, эти проблемы довольно распространены, и поэтому очень важно, чтобы врач, назначающий опиоиды, предупреждал его о возможных побочных эффектах лечения.

Нередко лечение опиоидными анальгетиками начинается с различных вмешательств, направленных, по крайней мере, на снижение вероятности, а желательно предотвращение побочных эффектов употребления опиоидов.

Для этого пациентам могут быть рекомендованы, в частности, противорвотные средства и для предотвращения запоров пациентам рассказывают, как им следует питаться (правильная диета и гидратация снижают риск запора), а иногда также назначают стимуляторы или смягчают стул.

• Опиоидный запор: лечение запора после опиоидов

Опиоидные анальгетики: риск привыкания

Пациенты могут избегать употребления опиоидов по разным причинам, одной из основных причин боязни использования этих препаратов является потенциальный риск зависимости - в конце концов, довольно часто можно услышать о том, насколько опасны эти опиоидные болеутоляющие и насколько легко они могут стать зависимыми от них.

Иногда даже врачам требуется много времени, чтобы задаться вопросом, действительно ли время предложить пациенту опиоид для снятия боли.

Действительно, препараты из этой группы могут вызывать привыкание - например, в процессе их применения со временем может развиться толерантность, - однако специалисты по лечению боли подчеркивают, что польза от использования этих препаратов обычно значительно превышает потенциальные риски.

Боль - симптом, который действительно может испортить жизнь пациенту: ее эффективное облегчение - долг каждого практикующего врача.

Да, употребление опиоидов для достижения эйфорического эффекта может в конечном итоге привести к зависимости от этих препаратов.

Однако в случае пациентов, которые испытывают действительно сильную боль - например, людей с онкологическими заболеваниями - страх перед применением опиоидных анальгетиков обычно просто необоснован.

Опиоидные анальгетики: передозировка

Опиоиды также могут вызывать опасения из-за передозировки, которая, в свою очередь, может даже привести к смерти.

Это возможно, потому что препараты из этой группы могут воздействовать на дыхательный центр, даже приводя к полной остановке дыхания (угнетению дыхания).

Симптомы, которые могут указывать на передозировку опиоидов (помимо проблем с дыханием):

• сонливость (даже переход в кому)
• точно определить учеников
• медленное сердцебиение
• гипотония
• сильное головокружение
• тошнота и рвота
• сохранение перистальтики пищеварительного тракта

Больного, у которого есть передозировка опиоидами, нужно срочно госпитализировать - там ему могут дать антидот - налоксон.

Это вещество также является опиоидом, однако оно оказывает антагонистическое действие на опиоидные рецепторы. Налоксон вводится внутривенно, и он нейтрализует действие опиоидных болеутоляющих средств, ранее принимавшихся пациентом.

 

Источники:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, ред. П. Гаевский, опубл. Практическая медицина
2. Woroń J., Опиоидные анальгетики, Хирургия после диплома, 06 2017
3. Воронь Ю., Доброговский Ю., Вордличек Ю., Выбор опиоидов и их дозировка при лечении боли, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82

Об авторе

Лук. Томаш Нецки Выпускник медицинского университета в Познани. Поклонник польского моря (желательно прогуливаться по его берегам с наушниками в ушах), кошек и книг. Работая с пациентами, он старается всегда их выслушивать и проводить столько времени, сколько им нужно.