Апотекс ибандронат

1 таблетка пау. содержит 150 мг ибандроновой кислоты в виде ибандроната, сольватированного пропиленгликолем натрия.

Действие

Препарат из группы бисфосфонатов. Он избирательно действует на костную ткань и избирательно подавляет активность остеокластов, не оказывая прямого влияния на процесс синтеза кости. Он также не влияет на мобилизацию остеокластов. У женщин в постменопаузе ибандроновая кислота постепенно увеличивает костную массу и снижает частоту переломов, возвращая метаболизм костей до предменопаузального уровня. Всасывание ибандроновой кислоты в верхних отделах желудочно-кишечного тракта после перорального приема происходит быстро. Наибольшая концентрация ибандроновой кислоты в сыворотке крови была достигнута через 0,5-2 ч (в среднем - 1 ч) после приема натощак; абсолютная биодоступность составляла примерно 0,6%. Абсорбция снижается, когда ибандроновая кислота вводится с пищей или питьем (кроме воды). Когда ибандроновая кислота принимается со стандартным завтраком, биодоступность снижается примерно до 90% по сравнению с ее приемом натощак. Когда ибандроновая кислота принимается натощак, за 60 минут до первого приема пищи в день, значительного снижения биодоступности не наблюдается. После первого системного введения ибандроновая кислота быстро связывается с костью или выводится с мочой. Доля циркулирующей дозы ибандроновой кислоты, достигающей костной ткани, оценивается в 40-50%. Ибандроновая кислота на 85-87% связана с белками плазмы. Нет никаких доказательств того, что ибандроновая кислота метаболизируется у животных или людей. Абсорбированная фракция ибандроновой кислоты выводится из кровотока путем включения в костную ткань (по оценкам, 40-50% у женщин в постменопаузе), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде через почки. Неабсорбированная ибандроновая кислота выводится с калом в неизмененном виде. Кажущийся конец T0,5 обычно находится в диапазоне 10-72 ч. Вероятно, истинный конец T0,5 намного длиннее.

Дозировка

Устно. Рекомендуемая доза - 1 таблетка. пау. 150 мг 1 раз в месяц. Таблетку следует принимать каждый месяц в один и тот же день. Препарат следует принимать после ночного голодания (не менее 6 часов после последнего приема пищи), за 1 час до первого приема пищи или питья (кроме воды) или любых других пероральных лекарств или пищевых добавок (включая препараты кальция). Если вы пропустите прием, примите 1 таблетку. на следующее утро они запоминают пропущенную дозу, если до следующей дозы по графику дозирования остается более 7 дней. После этого возобновите прием лекарства раз в месяц как обычно. Если до следующей запланированной дозы осталось менее 7 дней, пациенты должны дождаться дня приема этой дозы, а затем продолжить прием по 1 таблетке. 1 раз в месяц по прежнему расписанию. Не принимайте 2 таблетки за одну неделю. Пациентам следует принимать добавки кальция и / или витамина D, если их запасы недостаточны. Оптимальная продолжительность терапии бисфосфонатами у пациентов с остеопорозом не установлена. Необходимость продолжения лечения следует периодически переоценивать для каждого пациента, принимая во внимание преимущества и потенциальные риски препарата, особенно после 5 и более лет использования. Особые группы пациентов. Не рекомендуется применять препарат пациентам с CCr ниже 30 мл / мин. Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью, у которых CCr равен или превышает 30 мл / мин. У пациентов с нарушением функции печени и пожилых пациентов (> 65 лет) коррекции дозы не требуется. Препарат не применяют детям до 18 лет. Способ дачи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды (180-240 мл), сидя или стоя. Не запивайте водой с высоким содержанием кальция. Если есть опасения по поводу высокого уровня кальция в водопроводной воде (жесткая вода), мы рекомендуем использовать воду в бутылках с низким содержанием минералов. После приема препарата не ложиться 1 час. Вам следует запивать лекарство только водой. Пациентам не следует жевать или сосать таблетки из-за потенциального риска образования язв во рту и горле.

Показания

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с повышенным риском переломов. Было показано, что он снижает риск переломов позвонков; Эффективность профилактики переломов шейки бедра не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ. Гипокальциемия. Нарушение пищевода, приводящее к задержке опорожнения пищевода, например сужение или спазм нижних отделов пищевода. Неспособность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 60 минут.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо скорректировать существующий дефицит кальция в крови. Также следует вылечить другие нарушения костного и минерального обмена. Для всех пациентов важно обеспечить достаточное количество кальция и витамина D. Пероральный прием бисфосфонатов может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Из-за потенциального раздражения и потенциального обострения основного заболевания ибандроновую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов с активными заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, пищевод Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастродуоденит или язвы). Из-за риска серьезных побочных эффектов, влияющих на пищевод, пациенты должны уделять особое внимание соблюдению инструкций по дозированию. Риск этих эффектов выше у пациентов, которые не соблюдали инструкции по дозированию и / или продолжали принимать бисфосфонаты внутрь после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Врачи должны внимательно относиться к любым симптомам и симптомам, которые могут повлиять на пищевод, и рекомендовать пациентам прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью, если развивается или ухудшается дисфагия, болезненное глотание, загрудинная боль или изжога. Применение как НПВП, так и бисфосфонатов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, поэтому следует соблюдать осторожность при их одновременном применении. Из-за риска остеонекроза челюсти (остеонекроза челюсти) начало лечения или начало нового курса лечения следует отложить у пациентов с незажившими открытыми поражениями мягких тканей во рту. Пациентам с сопутствующими факторами риска рекомендуется перед началом терапии ибандроновой кислотой пройти стоматологическое обследование с профилактической стоматологией и провести индивидуальную оценку пользы и риска. При оценке риска развития остеональной челюсти у пациента следует учитывать следующие факторы риска: эффективность, которая препятствует абсорбции кости (более высокий риск возникает при применении сильнодействующих препаратов), способ введения (более высокий риск при парентеральном введении) и кумулятивная доза антирезорбтивных препаратов; диагностика неопластических заболеваний, сопутствующих заболеваний (например, анемии, нарушения свертываемости крови, инфекции), курения; одновременно используются: кортикостероиды, химиотерапия, ингибиторы ангиогенеза, лучевая терапия головы и шеи; неправильная гигиена полости рта, заболевания пародонта, неправильно установленные зубные протезы, стоматологические заболевания в анамнезе, инвазивные стоматологические процедуры, например, удаление зубов. Всем пациентам следует рекомендовать тщательно соблюдать гигиену полости рта, выполнять плановые стоматологические осмотры и немедленно сообщать о любых симптомах в полости рта, таких как подвижность зубов, боль или отек, незаживающие язвы или выделения во время лечения. Во время лечения инвазивные стоматологические процедуры следует выполнять только после тщательного рассмотрения, и их следует избегать в непосредственной близости от приема лекарств. План ведения пациентов, у которых развивается остеонекроза челюсти, должен быть разработан в тесном сотрудничестве между лечащим врачом и стоматологом или хирургом-стоматологом, имеющим опыт лечения остеонекроза. Следует рассмотреть возможность временного прерывания лечения ибандроновой кислотой до тех пор, пока остеохондроз не разрешится, а факторы риска остеонального челюсти следует минимизировать, где это возможно. У пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых наблюдаются ушные симптомы, включая хронические ушные инфекции, следует учитывать возможность остеонекроза наружного слухового прохода. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапии и / или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Из-за риска атипичных подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости пациентам следует рекомендовать сообщать о любой боли в бедре, бедре или паху во время терапии бисфосфонатами, а любого пациента с такими симптомами следует оценивать на предмет наличия неполных переломы бедренной кости. Эти типы переломов возникают с минимальной травмой или без нее. Переломы часто возникают с обеих сторон, поэтому у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых есть перелом диафиза бедренной кости, необходимо обследовать бедренную кость другой конечности. Сообщалось также о плохом заживлении этих переломов. На основании индивидуальной оценки соотношения польза и риска прекращение приема бисфосфонатов следует рассмотреть у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, ожидающим оценки. Из-за ограниченного количества клинических данных не рекомендуется применять препарат пациентам с CCr ниже 30 мл / мин.

Нежелательная активность

Общий: головная боль, эзофагит, гастрит, желудочно-пищеводный рефлюкс, диспепсия, диарея, боли в животе, тошнота, сыпь, артралгия, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечные спазмы, костно-мышечная жесткость, гриппоподобные симптомы (реакции острой фазы или такие симптомы, как мышечные боли, боли в суставах, лихорадка, озноб, усталость, тошнота, потеря аппетита или боль в костях).Нечасто: обострение бронхиальной астмы, головокружение, эзофагит (включая изъязвление и сужение, а также дисфагию), рвота, газы, боли в спине, утомляемость. Редко: реакции гиперчувствительности, воспаление глаз (увеит, эписклерит и склерит), дуоденит, ангионевротический отек, отек лица, крапивница, атипичные переломы подкожной кости и диафиза бедренной кости. Очень редко: анафилактическая реакция / шок, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, буллезный дерматит, остеонекроз челюсти (в основном у онкологических больных), остеонекроз наружного слухового прохода (побочный эффект, возникающий в результате применения бисфосфонатов).

Беременность и период лактации

Препарат предназначен для использования только женщинами в постменопаузе и не может применяться женщинами детородного возраста. Препарат нельзя применять при беременности и кормящим женщинам. В исследованиях орального репродуктивного здоровья с применением ибандроновой кислоты у крыс было показано снижение фертильности.

Комментарии

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействия

Биодоступность ибандроновой кислоты при приеме внутрь обычно снижается в присутствии еды. В частности, продукты, содержащие кальций, включая молоко и другие поливалентные катионы (такие как алюминий, магний, железо), могут влиять на абсорбцию ибандроновой кислоты. Поэтому перед приемом препарата пациентам следует голодать (не есть не менее 6 часов) и воздерживаться от еды в течение 1 часа после приема препарата. Метаболические взаимодействия с ибандроновой кислотой считаются маловероятными, поскольку ибандроновая кислота не ингибирует большинство печеночных изоферментов P-450 у людей; также было показано, что он не индуцирует систему цитохрома Р-450 печени у крыс. Ибандроновая кислота выводится исключительно почками и не подвергается биотрансформации в организме. Препараты кальция, антациды и некоторые другие пероральные препараты, содержащие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут влиять на абсорбцию ибандроновой кислоты. По этой причине вы не должны принимать другие пероральные препараты как минимум за 6 часов до и через 1 час после приема препарата. Поскольку использование ацетилсалициловой кислоты, НПВП и бисфосфонатов вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при их совместном применении с ибандроновой кислотой. Из более чем 1500 пациентов, включенных в исследование, сравнивающее ежемесячный и ежедневный прием ибандроновой кислоты, 14% и 18% пациентов принимали сопутствующие антагонисты рецепторов H2 или ингибиторы протонной помпы через один год и два года, соответственно. У этих пациентов частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта была сходной как в группе ибандроновой кислоты в дозе 150 мг один раз в месяц, так и в группе ибандроновой кислоты 2,5 мг в день. У здоровых добровольцев мужского пола и женщин в постменопаузе внутривенное введение ранитидина увеличивало биодоступность ибандроновой кислоты примерно на 20%, возможно, из-за снижения кислотности желудочного сока. Однако, поскольку этот эффект находится в пределах допустимых диапазонов для нормальной вариабельности биодоступности ибандроновой кислоты, корректировка дозировки ибандроновой кислоты не требуется при использовании с Н2-антагонистами или другими активными веществами, повышающими pH желудочного сока.

Цена

Ибандронат Апотекс, цена 100% 49.16 PLN

Препарат содержит вещество: Ибандроновая кислота.