Цефалоспорины - применение и механизм действия

Цефалоспорины - это β-лактамные антибиотики. Их механизм действия и структура аналогичны пенициллинам. Сходство заключается в том, что пенициллины и цефалоспорины имеют одно и то же «ядро» - β-лактамное кольцо, а цефалоспорины имеют дополнительный атом в боковом кольце.

Оглавление:

1. Цефалоспорины - как они работают?
2. Цефалоспорины - классификация
3. Цефалоспорины - можно ли их давать беременным?
4. Цефалоспорины и контрацепция
5. Цефалоспорины - побочные эффекты
6. Устойчивость к β-лактамным антибиотикам

Цефалоспорины, β-лактамный антибиотик, были выделены из культур грибов.Cephalosporium acremonium. Это случилось в 1948 году - их выделил итальянский ученый Джузеппе Бротцу. Ранее отмечалось, что экстракты грибов активны против бактерий, вызывающих сальмонеллез, бруцеллез, чуму, холеру, а также против бактерий Staphylococcus aureus. Однако на этом исследования закончились.

В сентябре 1953 года группа под руководством Эдварда Абрахама и Гая Ньютона выделила цефалоспорин С, который был устойчив к бета-лактамазам (т. Е. Бактериальным ферментам, разрушающим β-лактамную связь). Только в 1961 году первый цефалоспорин был произведен в промышленных масштабах, а в 1964 году он был представлен на американском рынке.

Цефалоспорины - как они работают?

Цефалоспорины подавляют построение клеточной стенки бактерий, то есть вкратце, они обладают бактерицидным действием. Они связываются с бактериальными ферментами и подавляют их рост за счет синтеза клеточной стенки бактерий. В настоящее время используются цефалоспорины 1-го, 2-го, 3-го, 4-го и 5-го поколений. В чем разница между антибиотиками? Чем выше уровень генерации, тем сильнее действие против грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины - классификация

• Цефалоспорины первого поколения сильнее влияют на грамположительные, чем на грамотрицательные. Он используется для лечения кокков и бацилл, например E.кишечная палочкаили бациллы пневмонии. Они не подходят для лечения инфекций, вызванных сальмонеллой и бактериями Proteus. Они не действуют против энтерококков, MRSA или видов Listeria. Что может быть важно, так это то, что они являются альтернативой пенициллинам при трудно поддающихся лечению инфекциях мочевыводящих путей. Они не являются препаратами первого выбора при инфекциях у детей!

• Цефалоспорины второго поколения более активны против грамотрицательных бактерий, чем против грамположительных бактерий. Они обладают бактерицидным действием в отношении Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E. coli и грамположительных анаэробных бактерий. Они используются, в частности, при лечении внутрибольничных инфекций, лечении пенициллин-резистентной гонореи или инфекций мочевыводящих путей и почек, вызванных грамотрицательными бактериями, а также при тяжелом воспалении костей. Они используются в качестве препаратов второго ряда при инфекциях кожи, мягких тканей и дыхательных путей, включая средний отит, пневмонию и острый бактериальный синусит.

• Цефалоспорины третьего поколения эффективны при лечении инфекций, устойчивых к другим антибиотикам. Цефалоспорины третьего поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому используются при лечении бактериального менингита. Они действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, особенно активны против синих масляных стержней.

• Цефалоспорины четвертого поколения обладают самым широким спектром действия из всех цефалоспоринов. Они достигают спинномозговой жидкости, но могут вводиться только парентерально. В Польше цефепим доступен из этой группы препаратов. Он активен как в отношении грамотрицательных, так и грамположительных бактерий.

• Цефалоспорины 5-го поколения также вводятся только внутривенно. Они подавляют развитие устойчивых к метициллину стафилококков и других микроорганизмов, устойчивых к лечению антибиотиками.

Цефалоспорины - можно ли их давать беременным?

Антибиотики, которые безопасны на всех сроках беременности, включают пенициллины, цефалоспорины и эритромицин. Препаратами выбора для беременных являются цефалоспорины второго или третьего поколения или полусинтетический пенициллин с ингибитором бета-лактамаз. Цефалоспорины, согласно классификации FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов), относятся к категории B, т.е. «препараты, с которыми эксперименты на животных не показали какого-либо вредного воздействия на плод, но не проводились контрольные тесты на беременных женщинах или препараты, оказывающие вредное воздействие на плод. был обнаружен у животных, но не подтвержден у беременных "1.

Цефалоспорины и контрацепция

Цефалоспорины могут снизить эффективность пероральных гормональных контрацептивов. Рекомендуется использовать дополнительные, негормональные методы контрацепции во время применения этой группы антибиотиков, а также через 7 дней после окончания лечения.

Цефалоспорины - побочные эффекты

Цефалоспорины, особенно новые (2, 3, 4 поколения), относительно нетоксичны. Однако они могут вызвать:

• аллергические реакции (особенно у людей, страдающих аллергией)
• нарушения бактериальной флоры (диарея), поэтому рекомендуется одновременное применение пробиотических препаратов
• повреждение почек (особенно при приеме с другими нефротоксическими антибиотиками, такими как аминогликозиды)
• нарушение свертываемости крови (в этом случае не забудьте сообщить врачу, если пациент дополнительно принимает антикоагулянты)
• дисульфирамовая реакция (в сочетании с алкоголем)

Однако возникновение данных эффектов и их интенсивность зависит от общего состояния пациента, других препаратов, применяемых параллельно, и от того, принимает ли пациент препарат в соответствии с рекомендациями врача.

Одним из побочных эффектов использования цефалоспоринов могут быть анафилактические реакции. Однако они относительно редки. Это от 0,1% до 0,0001% всех случаев, и они не должны затрагивать все тело, а только отдельные органы - например:

• кожные покровы: затем появляются крапивница различной степени выраженности, эритема, зуд, отечность губ,
• глаза: затем видны покраснение конъюнктивы, слезотечение, зуд
• желудочно-кишечный тракт: они могут включать боль в животе, диарею, тошноту, рвоту.
• сердечно-сосудистая система: здесь может быть падение артериального давления, сердечная аритмия, а в крайних случаях даже коллапс
• со стороны дыхательных путей: больной в этом случае может жаловаться на зуд в носу, насморк, затрудненное чихание, охриплость, затрудненное дыхание, приступообразный «сухой» кашель и даже хрипы.
• другие системные симптомы включают головную боль, беспокойство, боль в груди и жжение, судороги.

Тяжелым анафилактическим реакциям могут предшествовать такие симптомы, как: зуд неба, лица, рук, ног; металлический привкус во рту, охриплость, беспокойство, беспокойство, эритема.

Устойчивость к β-лактамным антибиотикам

В настоящее время наблюдается рост злоупотребления антибиотиками и неправильного их использования. Это вызывает распространение устойчивости микробов по всему миру. Опасность возрастает, когда бактерии, настолько чувствительные к данной группе антибиотиков, становятся к ней устойчивыми, и это происходит из-за обмена генетическим материалом между штаммами данного вида и даже между видами бактерий.

Вот почему так важно не принимать антибиотики «на всякий случай», а только тогда, когда это действительно необходимо, а во-вторых, следовать указаниям врача и правильно принимать антибиотики.

Источник:

1.Оптимизация антибактериальной терапии при беременности - клинические последствия: Гинекол, Пол. 2012, 83, 462-468.

2. Кристофер Дж. Харрисон, Дениз Братчер, Цефалоспорины