Палексия

1 таблетка пау. содержит 50 мг, 75 мг или 100 мг тапентадола (в виде гидрохлорида). Препарат содержит лактозу.

Действие

Сильное обезболивающее с двойным действием в одной молекуле: агонист µ-опиоидного рецептора и ингибирует обратный захват норэпинефрина. Тапентадол оказывает болеутоляющее действие напрямую, без участия фармакологически активных метаболитов. Он эффективен при лечении ноцицептивной, невропатической, висцеральной и воспалительной боли. Средняя абсолютная биодоступность после однократной дозы (натощак) составляет примерно 32% из-за обширного метаболизма первого прохождения. Максимальная концентрация тапентадола в крови обычно наблюдается примерно через 1,25 ч. Тапентадол связывается с белками плазмы примерно на 20%. Активно метаболизируется (97%). Главный метаболический путь - глюкуронизация; ферментом, катализирующим реакцию глюкуронирования, является UDP-глюкуронилтрансфераза - UGT (в основном ее изоформы UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). Он также в небольшой степени метаболизируется системой цитохрома P450: CYP2C9 и CYP2C19 - до N-десметилотапентадола (13%) и CYP2D6 - до гидрокситапентадола (2%); эти производные затем подвергаются реакции сочетания. Ни один из метаболитов не способствует обезболивающему эффекту. Выводится препарат почти исключительно почками (99%) в виде метаболитов. Конечный T0,5 составляет 4 ч. Повышенное воздействие (AUC) и уровни тапентадола в крови наблюдались у пациентов с нарушением функции печени. Повышенное воздействие (AUC) тапентадола О-глюкуронида наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью.

Дозировка

Устно. Взрослые люди. Режим дозирования должен быть адаптирован к серьезности индивидуальной боли пациента, предшествующему опыту лечения и возможности наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка. 50 мг тапентадола каждые 4–6 ч. Могут потребоваться более высокие начальные дозы, в зависимости от интенсивности боли и предыдущего опыта приема болеутоляющих. Следующая доза может быть введена в первый день лечения, даже через 1 час после приема начальной дозы, если не было достигнуто адекватное обезболивание. Общие суточные дозы тапентадола более 700 мг в первый день лечения и поддерживающие суточные дозы более 600 мг тапентадола не изучались, и поэтому их использование не рекомендуется. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для снятия острой боли. Если ожидается или необходимо, чтобы пациент получал длительное лечение и достигал эффективного обезболивания при отсутствии непереносимых побочных эффектов, следует рассмотреть возможность перехода на лечение таблетками с пролонгированным высвобождением. Как и при любом симптоматическом лечении, необходимость продолжения лечения тапентадолом следует постоянно пересматривать. Когда пациенту больше не требуется терапия тапентадолом, может быть целесообразно постепенно снижать дозу, чтобы предотвратить симптомы отмены. Особые группы пациентов. Лекарство не изучалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому его применение в этой группе не рекомендуется. С осторожностью применять пациентам с умеренной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с минимально возможной дозы, например, с 50 мг тапентадола в форме таблетки с пленочным покрытием, которую не следует применять чаще, чем один раз каждые 8 ​​ч. В начале лечения не рекомендуется использовать суточную дозу тапентадола выше 150 мг.Дальнейшее лечение следует проводить с сохранением обезболивающего эффекта с приемлемой переносимостью, сокращая или увеличивая интервалы дозирования. Эффективность не изучалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому использование в этой группе не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам старше 65 лет. Способ дачи. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Показания

Для лечения острой умеренной и сильной боли у взрослых, которую можно адекватно контролировать только с помощью опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ. Ситуации, в которых агонисты μ-опиоидов противопоказаны, в том числе: значительное угнетение дыхания (в комнатах без присмотра или при отсутствии реанимационного оборудования), острая или тяжелая бронхиальная астма или гиперкапния. Непроходимость или подозрение на непроходимость кишечника. Острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками центрального действия или психоактивными веществами.

Меры предосторожности

Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков злоупотребления и зависимости. Не рекомендуется применять тапентадол пациентам: с симптомами повышения внутричерепного давления, нарушениями сознания или комы (повышенная чувствительность этих пациентов к внутричерепному эффекту задержки углекислого газа); с историей судорог или с повышенным риском судорог; при тяжелой почечной недостаточности; при тяжелой печеночной недостаточности. Соблюдайте осторожность у пациентов: с умеренной печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии (повышенное системное воздействие тапентадола); после травм головы и при опухолях головного мозга; при заболеваниях желчевыводящих путей, в том числе остром панкреатите (тапентадол может вызвать спазм сфинктера Одди); с нарушением дыхательной функции (повышенный риск угнетения дыхания; следует рассмотреть возможность использования альтернативного агониста μ-опиоидов для снятия боли; у таких пациентов препарат следует применять только под строгим медицинским наблюдением в минимально возможной эффективной дозе). Тапентадол следует применять с осторожностью с препаратами, обладающими свойствами μ-агонистов-антагонистов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами μ-опиоидов (например, бупренорфином). У пациентов, использующих бупренорфин для лечения опиоидной зависимости, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения, например, временное прекращение приема бупренорфина, если использование полного μ-опиоидного агониста (тапентадола) становится необходимым при наличии острой боли. Когда полный µ-опиоидный агонист используется одновременно с бупренорфином, может потребоваться увеличение дозы полного агониста и постоянное наблюдение за пациентом на предмет побочных реакций, таких как угнетение дыхания. Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому его использование не рекомендуется в этой группе пациентов. Из-за содержания лактозы препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Нежелательная активность

Очень часто: головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота. Часто: снижение аппетита, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна, ненормальные сновидения, тремор, приливы, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зуд, потливость, сыпь, мышечные спазмы, астения, утомляемость. , чувствуя изменение температуры вашего тела. Нечасто: подавленное настроение, дезориентация, возбуждение, нервозность, возбужденное состояние, эйфорическое настроение, нарушение внимания, нарушение памяти, чувство надвигающегося коллапса, седативный эффект, атаксия, дизартрия, гипестезия, парестезия, непроизвольные сокращения мышц, нарушение зрения, учащенный ритм. сердечный приступ, сердцебиение, снижение артериального давления, угнетение дыхания, снижение насыщения кислородом, одышка, дискомфорт в животе, крапивница, нарушения мочеиспускания, поллакиурия, абстинентный синдром, отек, ненормальное чувство, чувство опьянения, раздражительность, чувство расслабленности. Редко: гиперчувствительность к лекарствам, аномальное мышление, судороги, нарушения сознания, нарушение координации, снижение частоты сердечных сокращений, аномальное опорожнение желудка. Риск суицидальных мыслей и суицида выше у пациентов с хронической болью, а употребление веществ, которые оказывают выраженное влияние на моноаминергическую систему, связано с повышенным риском суицида у пациентов с депрессией, особенно в начале лечения (однако нет данных о повышенном риске тапентадол).

Беременность и период лактации

Не используйте во время беременности, за исключением случаев, когда польза тапентадола превышает риск для плода (влияние на постнатальное развитие наблюдалось, когда матери вводили дозы в дозах, которые не вызывали каких-либо наблюдаемых побочных эффектов). Не рекомендуется использовать во время и непосредственно перед родами. Новорожденных, матери которых принимали тапентадол, следует контролировать на предмет угнетения дыхания. Не применять в период кормления грудью (препарат может проникать в грудное молоко; нельзя исключить риск для детей, находящихся на грудном вскармливании).

Комментарии

Препарат может оказывать значительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, особенно в начале лечения, после каждого изменения дозы и при одновременном применении с алкоголем или седативными средствами.

Взаимодействия

Бензодиазепины, барбитураты и опиоиды (включая болеутоляющие, подавляющие кашель или замещающие препараты) могут повышать риск угнетения дыхания при использовании с тапентадолом. Депрессанты ЦНС, например бензодиазепины, нейролептики, антагонисты гистамина H1, опиоиды, алкоголь могут усиливать седативный эффект тапентадола и ухудшать способность концентрироваться. Когда тапентадол используется с лекарствами, угнетающими дыхательный центр и / или ЦНС, следует рассмотреть возможность снижения дозы одного или обоих препаратов. Тапентадол следует применять с осторожностью с препаратами, обладающими свойствами μ-агонистов-антагонистов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами μ-опиоидов (например, бупренорфином). Симптомы серотонинового синдрома (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея) могут возникать при одновременном применении тапентадола с препаратами, обладающими серотонинергическими свойствами (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - СИОЗС); отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Сильные ингибиторы UDP-глюкуронилтрансферазы (фермента, катализирующего метаболизм тапентадола), в т.ч. кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота могут приводить к увеличению системного воздействия тапентадола (AUC). Сильные индукторы метаболизирующих ферментов, включая рифампицин, фенобарбитал, зверобой (Hypericum perforatum), могут снизить эффективность тапентадола; при их прекращении увеличивается риск побочных эффектов. Тапентадол не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены из-за потенциального эффекта повышения концентрации норадреналина в синапсах, что может вызвать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты, такие как гипертонический криз.

Препарат содержит вещество: тапентадол.