Эбрантил® 25

5 мл раствора содержит 25 мг урапидила в виде гидрохлорида. Раствор содержит пропиленгликоль и натрий.

Действие

Антагонист Α-адренорецепторов. Урапидил приводит к одновременному снижению систолического и диастолического артериального давления за счет снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений обычно не меняется. Сердечный выброс не меняется. Минутный бросок может увеличиться в том случае, если он был уменьшен из-за увеличения постнагрузки. Урапидил действует периферически, блокируя в основном постсинаптические рецепторы α1 (таким образом, подавляя сосудосуживающий эффект катехоламинов) и центрально, модулируя активность центров регуляции кровообращения (предотвращая рефлекторную стимуляцию или угнетение симпатической системы). Связывание с белками плазмы человека in vitro составляет 80%. Метаболизируется в первую очередь в печени. Основным метаболитом является гидроксильное производное, не обладающее антигипертензивным действием. Метаболит, образованный O-деметилированием урапидила, обладает такой же активностью, что и исходный материал, но присутствует в небольших количествах. Урапидил и его метаболиты выводятся почками на 50-70%, из которых 15% введенной дозы находится в активной форме, а остальная часть - в виде метаболитов с калом. T0,5 после быстрого внутривенного введения составляет 1,8–3,9 ч. У пациентов с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью и у пожилых людей объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, T0,5 в плазме увеличивается. Урапидил проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дозировка

Внутривенно. Взрослые люди. Экстренные случаи артериальной гипертензии, например гипертонический криз, тяжелые и очень тяжелые формы артериальной гипертензии, гипертоническая болезнь, резистентная к фармакологическому лечению. Внутривенная инъекция: 10-50 мг урапидила следует медленно вводить внутривенно, контролируя артериальное давление. Снижение артериального давления обычно происходит в течение 5 минут после инъекции. Доза может быть повторена в зависимости от реакции пациента. Внутривенная инфузия или инфузия с помощью инфузионного насоса. Для поддержания уровня давления, полученного после инъекции, вводят инфузией 250 мг препарата в 500 мл 0,9% NaCl, 5% или 10% глюкозы; если поддерживающая доза вводится с помощью инфузионного насоса, необходимо растворить 100 мг препарата в 0,9% NaCl, 5% или 10% глюкозе, чтобы получить 50 мл раствора. Максимальная доза составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Скорость инфузии зависит от индивидуальных значений давления пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость введения составляет 2 мг / мин, средняя поддерживающая доза составляет 9 мг / ч - это касается 250 мг урапидила, добавленного к 500 мл инфузионного раствора, что соответствует 1 мг = 44 капли = 2,2 мл. Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и / или после операции. Внутривенная инфузия или инфузия с использованием инфузионного насоса используется для поддержания давления, достигаемого после однократной инъекции лекарства. 1. Если после внутривенного введения урапидила 25 мг, т.е. 5 мл раствора для шока а) через 2 минуты произойдет снижение артериального давления, поддерживайте артериальное давление на заданном уровне путем непрерывной инфузии, сначала введите до 6 мг в течение 1-2 минут, затем уменьшите дозу; б) если артериальное давление не снижается через 2 минуты, введите внутривенно 25 мг урапидила, т.е. 5 мл для шока 2. Если после внутривенного введения урапидил 25 мг, т.е. 5 мл раствора для шока а) через 2 минуты произойдет снижение артериального давления, поддерживайте артериальное давление на заданном уровне путем непрерывной инфузии, сначала введите до 6 мг в течение 1-2 минут, затем уменьшите дозу; б) если артериальное давление не снижается через 2 минуты, медленно введите внутривенно 50 мг урапидила, т.е. 10 мл для шока 3. Если после внутривенного введения урапидила 50 мг, т.е. 10 мл раствора для шока артериальное давление снизится через 2 минуты, артериальное давление следует поддерживать на заданном уровне путем непрерывной инфузии, первоначально вводить до 6 мг в течение 1-2 минут, затем дозу следует уменьшить. Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с особой осторожностью, первоначально в малых дозах. Пациентам с нарушением функции почек и / или печени может потребоваться снижение дозы. Безопасность и эффективность внутривенного введения урапидила детям и подросткам не установлены. Способ дачи. Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий, пациенту следует лежать. Доза вводится в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной инфузии. Затем инъекции можно сочетать с медленным вливанием. Из-за токсикологической безопасности безопасным считался период лечения до 7 дней. Парентеральное лечение можно повторить в случае повторного повышения артериального давления. Возможно параллельное применение перорального гипотензивного препарата во время парентерального лечения.

Показания

Экстренные случаи артериальной гипертензии, например гипертонический криз, тяжелые и очень тяжелые формы артериальной гипертензии, гипертоническая болезнь, резистентная к фармакологическому лечению. Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и / или после операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Стеноз аорты или артериовенозная фистула (кроме гемодинамически неактивной диализной фистулы).

Меры предосторожности

С особой осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, вызванной механическим повреждением (например, стенозом аортального или митрального клапана), тромбоэмболией легочной артерии или дисфункцией сердца из-за перикардиальных причин, у пациентов с печеночной недостаточностью и умеренной или тяжелой почечной недостаточностью ( может потребоваться снижение дозы). У пожилых пациентов первоначально следует назначать более низкие дозы из-за изменения чувствительности. Если ранее было назначено другое средство для снижения артериального давления, дождитесь визуализации воздействия препарата на артериальное давление, а затем соответственно уменьшите дозировку урапидила (слишком быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца). Следует проявлять осторожность у пациентов, одновременно принимающих циметидин. Безопасность у детей не установлена. Это лекарство содержит пропиленгликоль и <1 ммоль (23 мг) натрия в 5 мл раствора для инъекций (1 ампер), т. Е. Практически не содержит натрия.

Нежелательная активность

Часто: тошнота, головная боль и головокружение. Нечасто: сердцебиение, тахикардия или брадикардия, стеснение в груди или боль, симптомы стенокардии, ортостатическая гипотензия, утомляемость, рвота, внезапное потоотделение, нерегулярное сердцебиение. Редко: заложенность носа, аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, сыпь), приапизм. Очень редко: беспокойство, снижение количества тромбоцитов. Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

Беременность и период лактации

Урапидил проникает через плаценту. Из-за недостаточности данных использование во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Исследования на животных пока что не показали вредного воздействия на плод. Неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому вы не должны кормить грудью во время лечения.

Комментарии

Из-за возможных побочных эффектов препарат может ухудшить способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействия

Антигипертензивный эффект урапидила может усиливаться при одновременном применении антагонистов альфа-адренорецепторов, вазодилататоров, других гипотензивных препаратов, а также при обезвоживании (диарее, рвоте) и после приема алкоголя. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении урапидила и баклофена, поскольку баклофен может усиливать его гипотензивный эффект. Одновременный прием циметидина подавляет метаболизм урапидила. Это может увеличить концентрацию урапидила в сыворотке на 15%. Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется из-за недостатка данных. Лекарство является кислым, и его не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий, так как это может вызвать помутнение и выпадение осадка.

Цена

Эбрантил® 25, цена 100% 91,69 зл.

В составе препарата содержится вещество: Урапидил.