Тахибен

1 мл раствора или концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 5 мг урапидила.

Действие

Антагонист Α-адренорецепторов. Урапидил приводит к одновременному снижению систолического и диастолического артериального давления за счет снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений обычно не меняется. Сердечный выброс не меняется. Минутный бросок может увеличиться в том случае, если он был уменьшен из-за увеличения постнагрузки. Урапидил действует периферически, блокируя в основном постсинаптические рецепторы α1 (таким образом, подавляя сосудосуживающий эффект катехоламинов) и центрально, модулируя активность центров регуляции кровообращения (предотвращая рефлекторную стимуляцию или угнетение симпатической системы). Связывание с белками плазмы человека in vitro составляет 80%. Метаболизируется в первую очередь в печени. Основным метаболитом является гидроксильное производное, не обладающее антигипертензивным действием. Метаболит, образованный O-деметилированием урапидила, обладает такой же активностью, что и исходный материал, но присутствует в небольших количествах. Урапидил и его метаболиты выводятся почками на 50-70%, из которых 15% введенной дозы находится в активной форме, а остальная часть - в виде метаболитов с калом. T0,5 после быстрого внутривенного введения составляет 1,8–3,9 ч. У пациентов с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью и у пожилых людей объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, T0,5 в плазме увеличивается. Урапидил проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дозировка

Внутривенно. Экстренные случаи артериальной гипертензии, например гипертонический криз, тяжелые и очень тяжелые формы артериальной гипертензии, гипертоническая болезнь, резистентная к фармакологическому лечению. Внутривенная инъекция: 10-50 мг урапидила следует медленно вводить внутривенно, контролируя артериальное давление. Снижение артериального давления обычно происходит в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от реакции артериального давления прием 10-50 мг урапидила можно повторить. Внутривенная инфузия или инфузия с использованием инфузионного насоса используется для поддержания давления, достигаемого после однократной инъекции лекарства. Максимальная доза составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Скорость инфузии зависит от индивидуальных значений давления пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость введения составляет 2 мг / мин, средняя поддерживающая доза составляет 9 мг / ч - это касается 250 мг урапидила, добавленного к 500 мл инфузионного раствора, что соответствует 1 мг = 44 капли = 2,2 мл. Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и / или после операции. Внутривенная инфузия или инфузия с использованием инфузионного насоса используется для поддержания давления, достигаемого после однократной инъекции лекарства. 1. Если после внутривенного введения урапидила 25 мг, т.е. 5 мл раствора для шока а) через 2 минуты произойдет снижение артериального давления, поддерживайте артериальное давление на заданном уровне путем непрерывной инфузии, сначала введите до 6 мг в течение 1-2 минут, затем уменьшите дозу; б) если артериальное давление не снижается через 2 минуты, введите внутривенно 25 мг урапидила, т.е. 5 мл для шока 2. Если после внутривенного введения урапидил 25 мг, т.е. 5 мл раствора для шока а) через 2 минуты произойдет снижение артериального давления, поддерживайте артериальное давление на заданном уровне путем непрерывной инфузии, сначала введите до 6 мг в течение 1-2 минут, затем уменьшите дозу; б) если артериальное давление не снижается через 2 минуты, медленно введите внутривенно 50 мг урапидила, т.е. 10 мл для шока 3. Если после внутривенного введения урапидила 50 мг, т.е. 10 мл раствора для шока артериальное давление снизится через 2 минуты, артериальное давление следует поддерживать на заданном уровне путем непрерывной инфузии, первоначально вводить до 6 мг в течение 1-2 минут, затем дозу следует уменьшить. Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с особой осторожностью, первоначально в малых дозах. Пациентам с нарушением функции почек и / или печени может потребоваться снижение дозы. Безопасность и эффективность внутривенного введения урапидила детям и подросткам (0-18 лет) не установлены; рекомендаций по дозировке нет. Способ дачи. Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий, пациенту следует лежать. Доза вводится в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной инфузии. Затем инъекции можно сочетать с медленным вливанием. Из-за токсикологической безопасности безопасным считался период лечения до 7 дней. Парентеральное лечение можно повторить в случае повторного повышения артериального давления. Возможно параллельное применение перорального гипотензивного препарата во время парентерального лечения.

Показания

Экстренные состояния артериальной гипертензии (например, гипертонический криз), тяжелые и очень тяжелые формы артериальной гипертензии, гипертоническая болезнь, резистентная к фармакологическому лечению. Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и / или после операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Стеноз аорты или артериовенозная фистула (кроме гемодинамически неактивной диализной фистулы).

Меры предосторожности

Применять с осторожностью: у пациентов с сердечной недостаточностью из-за нарушения гемодинамики, например стеноза аортального или митрального клапана, тромбоэмболии легочной артерии или нарушения функции сердца из-за заболевания перикарда, у пациентов с нарушением функции печени, у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, в пациенты пожилого возраста и пациенты, одновременно получающие циметидин. Если ранее было назначено другое средство, понижающее артериальное давление, перед введением урапидила следует визуализировать влияние введенного препарата на артериальное давление. Соответственно следует уменьшить дозу урапидила. Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца. Из-за присутствия пропиленгликоля после приема препарата могут возникнуть симптомы, подобные тем, которые наблюдаются при употреблении алкоголя.

Нежелательная активность

Часто: тошнота, головная боль и головокружение. Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, стеснение грудины (симптомы стенокардии), одышка, ортостатическая гипотензия, рвота, утомляемость, нерегулярное сердцебиение, потливость. Редко: приапизм, заложенность носа, кожные аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, сыпь). Очень редко: тромбоцитопения, беспокойство. Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница. В большинстве случаев побочные эффекты были связаны со слишком быстрым падением артериального давления, но на сегодняшний день опыт показывает, что даже при медленной инфузии они исчезают в течение нескольких минут, и поэтому решение о прекращении приема следует принимать в соответствии с серьезностью побочного эффекта.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью. Урапидил проникает через плаценту.

Комментарии

Препарат содержит

Взаимодействия

Антигипертензивный эффект урапидила может усиливаться при одновременном применении антагонистов альфа-адренорецепторов, вазодилататоров, других гипотензивных препаратов, а также при обезвоживании (диарее, рвоте) и после приема алкоголя. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении урапидила и баклофена, поскольку баклофен может усиливать его гипотензивный эффект. Одновременный прием циметидина подавляет метаболизм урапидила. Это может привести к увеличению концентрации урапидила в сыворотке на 15%, поэтому следует рассмотреть возможность снижения дозы урапидила. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с имипрамином (из-за антигипертензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии), нейропластических препаратов (из-за гипотензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии) и кортикостероидов (снижение антигипертензивного эффекта из-за задержки натрия и воды). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется из-за недостатка данных.

В составе препарата содержится вещество: Урапидил.