Кветиапин НейроФарма

1 таблетка пау. содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в виде фумарата). Препарат содержит лактозу. Табл. пау. 25 мг содержат желтый закат (E110).

Действие

Атипичный антипсихотический препарат. Кветиапин и его активный метаболит норкетиапин действуют на рецепторы множества нейромедиаторов. У них есть сродство к серотонинергическим рецепторам (5HT2) в головном мозге и дофаминергическим рецепторам (D1 и D2). Считается, что клинический антипсихотический эффект и низкая частота экстрапирамидных побочных эффектов кветиапина по сравнению с обычными антипсихотиками обусловлены более селективным антагонистом 5HT2, чем антагонизмом рецептора D2. Кветиапин и норкетиапин не проявляют заметного сродства к бензодиазепиновым рецепторам, но они имеют высокое сродство к гистаминергическим и α1-адренергическим рецепторам и умеренное сродство к α2-адренорецепторам. Кветиапин также имеет низкое сродство к мускариновым рецепторам или не имеет его вообще, в то время как норкетиапин имеет высокое сродство к нескольким мускариновым рецепторам, что может объяснить его антихолинергические (мускариновые) эффекты. Ингибирование транспортера норэпинефрина (NET) и частичный агонизм рецепторов 5HT1A норкетиапином может способствовать терапевтической эффективности кветиапина как антидепрессанта. Кветиапин при пероральном введении хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется. Установившаяся максимальная молярная концентрация активного метаболита норкетиапина составляет примерно 35% от значений для кветиапина. Кветиапин примерно на 83% связывается с белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется в печени. Менее 5% введенного вещества выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, является CYP3A4. Хорошо. 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% с фекалиями. T0,5 в фазе выведения кветиапина и норкетиапина составляет приблизительно 7 и 12 часов соответственно.

Дозировка

Устно. Взрослые люди. Лечение шизофрении: вводят 2 раза в сутки. Общая суточная доза в течение первых 4 дней лечения составляет: 50 мг на 1 день, 100 мг на 2 день, 200 мг на 3 день, 300 мг на 4 день, начиная с 4 дня дозу следует увеличить до обычной эффективной дозы. 300-450 мг в сутки (обычно эффективная доза). В зависимости от клинического ответа и переносимости лекарства доза может быть скорректирована в диапазоне 150-750 мг / день в зависимости от клинического ответа и переносимости пациента. Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве: вводят препарат два раза в день. Общая суточная доза в течение первых 4 дней лечения составляет 100 мг в день 1, 200 мг в день 2, 300 мг в день 3, 400 мг в день 4, после этого доза может быть увеличена максимум на 200 мг в день до суточная доза 800 мг на 6-й день. В зависимости от реакции пациента и переносимости поддерживающая доза может составлять 200-800 мг в день. Обычная эффективная доза составляет 400-800 мг в сутки. Лечение тяжелых депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством: вводить препарат один раз в день перед сном. В течение первых 4 дней лечения общие суточные дозы составляют 50 мг - день 1, 100 мг - день 2, 200 мг - день 3 и 300 мг - день 4. Рекомендуемая суточная доза - 300 мг. В клинических испытаниях не было замечено никаких дополнительных преимуществ при дозе 600 мг по сравнению с дозой 300 мг. В отдельных случаях может быть предпочтительнее использовать дозу 600 мг. Дозы более 300 мг должны назначаться врачами, имеющими опыт лечения биполярного расстройства. У некоторых пациентов, в случае плохой переносимости лечения, клинические испытания показали, что можно рассмотреть возможность снижения дозы до минимум 200 мг. Профилактика биполярного рецидива: пациенты, которые ответили на лечение кветиапином по поводу острого биполярного расстройства, должны продолжать принимать кветиапин в той же дозе, чтобы предотвратить рецидив биполярной мании, мании или депрессии. Доза кветиапина может быть скорректирована в зависимости от клинической реакции и переносимости пациента в диапазоне доз 300-800 мг / день. Для поддерживающей терапии важно использовать самую низкую эффективную дозу. Особые группы пациентов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с известным нарушением функции печени, особенно в начальный период применения. У пациентов с нарушением функции печени лечение следует начинать с суточной дозы 25 мг. Дозу можно увеличивать ежедневно с шагом от 25 до 50 мг до эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости пациента. У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно на ранних этапах терапии. Может потребоваться более медленное титрование дозы и более низкая суточная доза, чем у более молодых пациентов, в зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости пациента. Средний клиренс кветиапина из плазмы у пожилых пациентов был снижен на 30-50% по сравнению с таковым у более молодых пациентов. Эффективность и безопасность препарата не изучалась у пациентов старше 65 лет с эпизодами депрессии в течение биполярного расстройства. Кветиапин не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных, подтверждающих его применение в этой возрастной группе. Прекращение лечения. Рекомендуется постепенно прекращать прием кветиапина в течение как минимум 1-2 недель. Способ применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Показания

Лечение шизофрении. Лечение биполярного расстройства, включая: маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве; тяжелые депрессивные эпизоды на фоне биполярного расстройства; для предотвращения рецидивов маниакальных или депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, которые отреагировали на предыдущее лечение кветиапином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Одновременный прием ингибиторов системы цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы протеазы ВИЧ, азольные противогрибковые средства, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Меры предосторожности

Поскольку существует несколько показаний к применению кветиапина, профиль безопасности препарата следует рассматривать в зависимости от конкретного диагноза у отдельного пациента и вводимой дозы. Кветиапин не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет, так как нет данных о его применении в этой возрастной группе. Данные клинических испытаний кветиапина показали, что, помимо известного профиля безопасности у взрослых, некоторые побочные реакции у детей и подростков были более частыми (повышенный аппетит, повышенный уровень пролактина в сыворотке крови, рвота, ринит и обмороки) или могли быть связаны с другие последствия у детей и подростков (экстрапирамидные симптомы и раздражительность). Кроме того, был один побочный эффект, который ранее не наблюдался в исследованиях у взрослых (повышение артериального давления). Изменения функции щитовидной железы наблюдались также у детей и подростков. Кроме того, долгосрочные эффекты безопасности лечения кветиапином, включая рост и созревание у детей и подростков, не изучались после 26 недель. Долгосрочные эффекты лечения на когнитивное и поведенческое развитие неизвестны. Кветиапин был связан с повышенной частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) по сравнению с плацебо у пациентов, лечившихся от шизофрении, мании и биполярной депрессии. Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до наступления клинически значимой ремиссии. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до наступления улучшения и на ранней стадии клинического улучшения (повышенный риск суицида). Кроме того, лечащий врач должен учитывать риск суицидальных событий после внезапного прекращения лечения кветиапином из-за известных факторов риска заболевания, которое лечится. Те же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении пациентов с большой депрессией, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты, у которых в анамнезе были суицидальные события, или пациенты с высокой степенью суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены более высокому риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения (особенно у пациентов в возрасте до 25 лет). Фармакологическое лечение, особенно на раннем этапе терапии и после изменения дозы препарата, должно сопровождаться тщательным наблюдением и наблюдением за пациентами, особенно из группы повышенного риска. Из-за риска ухудшения метаболического профиля (включая изменения массы тела, уровня глюкозы в крови и липидов) метаболические параметры пациентов следует оценивать в начале лечения и регулярно контролировать возможные изменения этих параметров во время лечения. Если они ухудшаются, их следует лечить как клинически приемлемые. У пациентов, у которых развиваются симптомы акатизии, увеличение дозы может быть вредным. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения кветиапином. Симптомы поздней дискинезии могут ухудшиться или даже появиться после окончания лечения. Сонливость и связанные с ней симптомы, такие как седативный эффект, были связаны с лечением кветиапином. В клинических испытаниях лечения пациентов с биполярной депрессией эти симптомы обычно были слабыми или умеренными в течение первых 3 дней лечения. Пациентам, испытывающим сильную сонливость, может потребоваться более частый контакт в течение по крайней мере первых 2 недель с момента появления сонливости или до тех пор, пока симптомы не улучшатся, и может потребоваться прекращение лечения. Лечение кветиапином связано с ортостатической гипотонией и головокружением, которое, как и сонливость, обычно возникает в начальный период титрования дозы до поддерживающего уровня. Это может увеличить частоту травм при падении, особенно у пожилых людей. Таким образом, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока они не узнают о потенциальных эффектах препарата. Кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к низкому кровяному давлению.Если возникает постуральная гипотензия, следует рассмотреть возможность снижения дозы или более медленного титрования дозы, особенно у пациентов с основным сердечно-сосудистым заболеванием. Из-за риска апноэ во сне кветиапин следует с осторожностью назначать пациентам с избыточным весом / ожирением или мужчинам, одновременно принимающим депрессанты ЦНС, или с риском апноэ во сне. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с эпилепсией в анамнезе. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома терапию кветиапином следует прекратить и назначить соответствующую медикаментозную терапию. Лечение кветиапином следует прекратить при уровне нейтрофилов 9 / л из-за риска тяжелой нейтропении. Пациентов следует контролировать на предмет ранних признаков и симптомов инфекции, а также контролировать количество нейтрофилов (до тех пор, пока они не превысят 1,5 x 109 / л). Следует учитывать нейтропению у пациентов с инфекцией или лихорадкой, особенно при отсутствии очевидных предрасполагающих факторов; в таких случаях следует принять меры, соответствующие клиническому состоянию пациента. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о появлении признаков / симптомов, связанных с агранулоцитозом или инфекцией (например, лихорадка, слабость, сонливость или боль в горле) в любое время во время лечения. Таким пациентам следует незамедлительно провести подсчет лейкоцитов (WBC) и абсолютный подсчет нейтрофилов (ANC), особенно при отсутствии предрасполагающих факторов. Кветиапин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты с антихолинергическим (мускариновым) действием. С осторожностью применяйте препарат у пациентов с текущим или предыдущим диагнозом задержки мочи, клинически значимой гиперплазией предстательной железы, кишечной непроходимостью и сопутствующими симптомами, повышенным внутриглазным давлением или узкоугольной глаукомой. У пациентов, получающих индуктор печеночных ферментов (например, карбамазепин или фенитоин), лечение кветиапином следует начинать только в том случае, если врач считает, что преимущества лечения кветиапином перевешивают риски прекращения приема индуктора печеночных ферментов. Важно, чтобы смена индуктора печеночных ферментов была постепенной и, при необходимости, заменялась лекарством, не влияющим на печеночные ферменты (например, вальпроатом натрия). Сообщалось об увеличении веса у пациентов, получавших кветиапин; Следует контролировать вес и принимать соответствующие клинические меры в соответствии с рекомендациями по антипсихотическим препаратам. Из-за риска гипергликемии рекомендуется клинический мониторинг в соответствии с рекомендациями по антипсихотическим препаратам. Пациентов следует контролировать на предмет признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом или его факторами риска следует регулярно наблюдать на предмет ухудшения гликемического контроля. Следует регулярно измерять массу тела. В случае изменения уровня липидов соблюдайте клиническую практику. Следует соблюдать осторожность при применении кветиапина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Следует также соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, или одновременно с нейролептиками, особенно у пожилых пациентов, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией. Лечение кветиапином следует пересмотреть у пациентов с подозрением на кардиомиопатию или миокардит. Кветиапин не одобрен для лечения пациентов с психотическими симптомами, связанными с деменцией. У пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось примерно 3-кратное повышение риска цереброваскулярных осложнений. Кветиапин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска инсульта. Пожилые пациенты с психотическими симптомами, связанными с деменцией, подвергаются большему риску смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Из-за риска нарушения глотания препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском аспирационной пневмонии. Пациенты с непроходимостью кишечника должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости принимать срочные терапевтические меры. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Приобретенные факторы риска ВТЭ часто встречаются у пациентов, принимающих антипсихотические препараты; Все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения кветиапином и приняты соответствующие профилактические меры. При применении препарата существует риск развития панкреатита, особенно у пациентов с факторами риска (например, повышенным уровнем триглицеридов, желчными камнями, употреблением алкоголя). Данные о одновременном применении кветиапина и вальпроевой кислоты или лития при острых умеренных и тяжелых маниакальных эпизодах ограничены; однако комбинированная терапия хорошо переносилась. Данные показывают, что на третьей неделе наблюдается аддитивный эффект. Наблюдались случаи злоупотребления и злоупотребления. Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с эпизодами злоупотребления алкоголем и наркотиками. Препарат содержит лактозу - не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы. Табл. 25 мг содержат желтый закат, который может вызвать аллергические реакции.

Нежелательная активность

Очень часто: снижение гемоглобина, повышение уровня триглицеридов сыворотки, повышение общего холестерина (особенно ЛПНП), снижение холестерина ЛПВП, увеличение веса, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, симптомы. абстинентный синдром (бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность). Часто: лейкопения, снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов, гиперпролактинемия, снижение общего Т4, снижение свободного Т4, снижение общего Т3, повышение ТТГ, повышение аппетита, повышение уровня глюкозы в крови до гипергликемического уровня, ненормальные сны и кошмары. сонливость, суицидальные мысли и поведение, дизартрия, тахикардия, учащенное сердцебиение, нечеткость зрения, ортостатическая гипотензия, одышка, запор, диспепсия, рвота, повышение уровня АЛТ, повышение уровня GGT в сыворотке крови, легкая астения, периферические отеки, раздражительность, высокая температура. Нечасто: тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов, гиперчувствительность (включая кожные аллергические реакции), снижение свободного Т3, гипотиреоз, гипонатриемия, сахарный диабет, обострение существующего диабета, эпилепсия (судороги), синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок, удлинение интервала QT, брадикардия, дисфагия, повышение уровня АСТ в сыворотке крови, задержка мочи, сексуальная дисфункция. Редко: агранулоцитоз, метаболический синдром, сомнамбулизм и связанные с ним реакции и поведение (например, разговоры во сне и расстройство пищевого поведения, связанное со сном), венозная тромбоэмболия, панкреатит, кишечная непроходимость, желтуха, гепатит, приапизм, галакторея, набухание груди. , нарушения менструального цикла, злокачественный нейролептический синдром, переохлаждение, повышение креатинкиназы крови. Очень редко: анафилактическая реакция, недостаточная секреция антидиуретического гормона, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, рабдомиолиз. Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, абстинентный синдром новорожденных. Кроме того, при применении нейролептиков наблюдались удлинение интервала QTc, желудочковые аритмии, остановка сердца, torsades de pointes и внезапная неожиданная смерть. Побочные эффекты, которые чаще встречаются у детей и подростков (10-17 лет), чем у взрослых, и побочные эффекты, не обнаруженные у взрослых: очень часто: повышенный уровень пролактина, повышенный аппетит, экстрапирамидные симптомы, повышение артериального давления, рвота; часто: обмороки, ринит, раздражительность.

Беременность и период лактации

Кветиапин следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от его применения оправдывает воздействие на плод потенциальных рисков. Данные об использовании кветиапина в первом триместре беременности (примерно от 300 до 1000 прерванных беременностей), включая индивидуальные отчеты и некоторые обсервационные исследования, не указывают на повышенный риск дефектов у ребенка; однако на основании всех имеющихся данных нельзя сделать окончательного вывода об этом. Новорожденные от матерей, которые принимали нейролептики (включая кветиапин) в третьем триместре беременности, могут испытывать побочные эффекты, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности или расстройствах пищевого поведения. Следовательно, за новорожденными следует внимательно наблюдать. Из-за отсутствия хорошо документированных данных о степени экскреции кветиапина с молоком решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения кветиапином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии кветиапином для женщин. Эффекты, связанные с повышенным уровнем пролактина в крови, наблюдались у крыс, но эти результаты не могут быть непосредственно применены к людям.

Комментарии

Были сообщения о ложноположительных результатах иммуноферментных анализов на метадон и трициклические антидепрессанты у пациентов, принимавших кветиапин; Рекомендуется подтвердить сомнительный результат с помощью соответствующего хроматографического теста. Кветиапин может мешать деятельности, требующей умственной деятельности. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами до тех пор, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациента к препарату и его побочные эффекты.

Взаимодействия

Из-за воздействия кветиапина на ЦНС следует соблюдать осторожность при применении кветиапина в сочетании с другими препаратами для ЦНС и алкоголем. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих другие препараты, обладающие холинолитическим (мускариновым) действием. Норкветиапин, активный метаболит кветиапина, имеет сродство от умеренного до высокого к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. Применение кветиапина в рекомендуемых дозах способствует развитию побочных антихолинергических эффектов и при передозировке с одновременным приемом препаратов, обладающих холинолитическим действием. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, является CYP3A4. В исследовании взаимодействия, проведенном на здоровых добровольцах, одновременный прием кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводил к увеличению AUC кветиапина в 5-8 раз. Исходя из этого, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок во время лечения кветиапином. В клинических испытаниях многократных доз, изучающих фармакокинетику кветиапина, вводимого до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), одновременный прием карбамазепина значительно увеличивал клиренс кветиапина. Это привело к снижению системного воздействия кветиапина (AUC) в среднем до 13% от воздействия после введения одного кветиапина; у некоторых пациентов наблюдался даже более сильный эффект. В результате этого взаимодействия уровни кветиапина в плазме могут снижаться, что может влиять на эффективность терапии кветиапином. Одновременное введение кветиапина и фенитоина (другого индуктора микросомальных ферментов) привело к очень значительному увеличению клиренса кветиапина примерно на 450%. Пациентам, принимающим индуктор печеночных ферментов, начало лечения кветиапином следует рекомендовать только в том случае, если врач считает, что преимущества кветиапина перевешивают риски прекращения лечения с помощью индуктора печеночных ферментов. Важно, чтобы любые изменения в использовании индуктора печеночных ферментов были постепенными и, при необходимости, заменялись другим лекарством, не влияющим на печеночные ферменты (например, вальпроатом натрия). Фармакокинетические параметры кветиапина существенно не изменяются при одновременном приеме с антидепрессантом имипрамином (ингибитор CYP2D6) или флуоксетином (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетические параметры кветиапина существенно не изменяются при совместном применении с антипсихотическими средствами, такими как рисперидон или галоперидол. Одновременный прием кветиапина и тиоридазина увеличивает клиренс кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при совместном применении с циметидином. Фармакокинетика соли лития не изменилась при одновременном применении с кветиапином. В 6-недельном рандомизированном клиническом исследовании лития с кветиапином (таблица пролонгированного высвобождения) по сравнению с плацебо плюс кветиапин (таблица пролонгированного высвобождения) у взрослых пациентов с острым маниакальным синдромом в группе, принимавшей литий, в общей сложности События, связанные с ЭПС (особенно тремором), сонливостью и увеличением веса, были выше в группе кветиапина, чем в группе кветиапина плюс плацебо. Фармакокинетика вальпроевой кислоты и кветиапина не изменяется до клинически значимой степени при совместном применении. Ретроспективное исследование детей и подростков, принимавших вальпроат, кветиапин или оба препарата, показало более высокую частоту лейкопении и нейтропении в группе комбинированного лечения, чем в группах монотерапии. Официальных исследований взаимодействия лекарств с лекарствами, обычно используемыми для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, не проводилось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарствами, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса или удлинить интервал QT.

Цена

Кветиапин НейроФарма, цена 100% 139,99 зл.

Препарат содержит вещество: кветиапин.