Ибандроновая кислота Аккорд

1 флакон с 2 мл (6 мл) концентрата раствора для инфузий содержит 2 мг (6 мг) ибандроновой кислоты (в виде моногидрата натрия).

Действие

Препарат, используемый при лечении заболеваний костей, бисфосфонат. Ибандроновая кислота принадлежит к группе бисфосфонатных соединений, которые действуют конкретно на кости. Их избирательное действие на костную ткань является результатом высокого сродства бисфосфонатов к минералам костной ткани. Бисфосфонаты действуют, подавляя активность остеокластов; хотя точный механизм их действия до сих пор неясен. In vivo ибандроновая кислота предотвращает экспериментально индуцированное разрушение костей путем ингибирования функции гонад, ретиноидов, опухолей или экстрактов опухолей. Ингибирование эндогенной резорбции кости также было документально подтверждено в кинетических исследованиях с использованием 45 Са и в исследованиях высвобождения радиоактивно меченного тетрациклина, ранее включенного в скелет. Ибандроновая кислота избирательно подавляет активность остеокластов, уменьшая резорбцию костной ткани и тем самым уменьшая костные осложнения рака. После первоначального системного воздействия ибандроновая кислота быстро связывается с костью или выводится с мочой. Связывание с белками в плазме человека составляет примерно 87% при терапевтических концентрациях. T0,5 обычно находится в диапазоне 10-60 ч. Почечный клиренс (приблизительно 60 мл / мин у здоровых женщин в постменопаузе) составляет 50-60% от общего клиренса и связан с CCr. Путь выведения продукта через почки не связан ни с одной из известных кислотных или основных транспортных систем, участвующих в выведении других активных веществ. Кроме того, ибандроновая кислота не подавляла большинство изоферментов P-450 печени человека.

Дозировка

Внутривенно. Пациентам, принимающим ибандроновую кислоту, следует выдать информационный листок и карточку с напоминанием для пациента. Ибандроновую кислоту следует использовать только врачам, имеющим опыт лечения рака. Профилактика скелетных событий у пациентов с раком груди и метастазами в кости. Рекомендуемая доза составляет 6 мг для внутривенного введения каждые 3-4 недели. Дозу следует вводить в течение не менее 15 минут. У пациентов с нормальной функцией почек или умеренной почечной недостаточностью следует применять более короткий период инфузии (т.е. 15 минут). Нет данных, описывающих кратковременную инфузию у пациентов с CCr. Лечение опухолевой гиперкальциемии. Перед началом терапии ибандроновой кислотой пациенту следует провести адекватную регидратацию с помощью раствора хлорида натрия 9 мг / мл (0,9%). Следует учитывать как тяжесть гиперкальциемии, так и тип опухоли. У пациентов с остеолитическими метастазами в кости обычно требуются более низкие дозы, чем у пациентов с гуморальной гиперкальциемией. У большинства пациентов с тяжелой гиперкальциемией (уровень сывороточного кальция с поправкой на альбумин ≥ 3 ммоль / л или ≥ 12 мг / дл) достаточно однократной дозы 4 мг. У пациентов с умеренной гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин). Особые группы пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (CLcr ≥50 и способ введения. Содержимое флакона используется для: предотвращение скелетных явлений - добавить к 100 мл изотонического раствора хлорида натрия или 100 мл 5% раствора декстрозы и вводить в течение не менее 15 минут; лечить гиперкальциемию, вызванную опухолью - добавить к 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 500 мл 5% раствора декстрозы и вводить в течение 2 часов. Для одноразового использования. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий частиц. Концентрат ибандроновой кислоты. Аккорд для раствора для инфузий следует вводить внутривенно. Всегда проверяйте, чтобы концентрат ибандроновой кислоты был приготовление раствора для инфузий не вводят внутриартериально, а также вне вены так как это может привести к повреждению тканей.

Показания

Препарат показан к применению у взрослых. Профилактика заболеваний скелета (патологические переломы, костные осложнения, требующие лучевой терапии или хирургического вмешательства) у пациентов с раком груди и метастазами в кости. Лечение гиперкальциемии, вызванной опухолью, с метастазами или без них.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Гипокальциемия.

Меры предосторожности

Перед началом терапии ибандроновой кислотой у пациентов с метастатическим поражением костей необходимо эффективно лечить гипокальциемию и другие нарушения костного и минерального обмена. Адекватное потребление кальция и витамина D важно для всех пациентов. При недостаточном питании рекомендуются добавки с кальцием и / или витамином D. Должна быть в наличии соответствующая медицинская поддержка и устройства для мониторинга жизненно важных функций, когда ибандроновая кислота применяется в больнице. форма внутривенных инъекций из-за риска анафилактических реакций / шока. При возникновении анафилактических или других тяжелых реакций гиперчувствительности / аллергических реакций прием препарата следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. Из-за возможности остеонекроза челюсти у пациентов, получающих ибандроновую кислоту по поводу онкологии, следует отложить начало лечения или новый курс лечения пациентам с незажившими открытыми поражениями мягких тканей в полости рта. Перед началом терапии ибандроновой кислотой у пациентов с сопутствующими факторами риска рекомендуется стоматологическое обследование с консервативной стоматологией и индивидуальная оценка риска. При оценке риска развития остеонекроза челюсти у пациента необходимо учитывать следующие факторы: 1) эффективность ингибитора резорбции костной ткани (риск выше при использовании более сильных соединений), способ введения (риск выше при парентеральном введении) и кумулятивная доза. резорбция кости, 2) злокачественное новообразование, сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатии, инфекции), курение, 3) комбинированная терапия с: кортикостероидами, химиотерапией, ингибиторами ангиогенеза, лучевой терапией головы и шеи, 4) несоответствующая гигиена полости рта, заболевание пародонтит, несоответствующие зубные протезы, стоматологические заболевания в анамнезе, инвазивные стоматологические процедуры, например удаление зуба. Во время лечения ибандроновой кислотой вы должны поддерживать хорошую гигиену полости рта, проходить регулярные стоматологические осмотры и сообщать о любых стоматологических симптомах, таких как движение зубов, боль или опухоль, язвы, которые не заживают, или выделения. Во время лечения инвазивные стоматологические процедуры следует выполнять только после тщательного рассмотрения и избегать в непосредственной близости от приема ибандроновой кислоты. План ведения пациентов с остеонекрозом челюсти должен быть разработан в тесном сотрудничестве между лечащим врачом и стоматологом или хирургом-стоматологом, имеющим опыт лечения остеонекроза челюсти. Пока состояние не исчезнет и факторы риска не будут сведены к минимуму, следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения ибандроновой кислотой. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует учитывать у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых наблюдаются ушные симптомы, включая хронические ушные инфекции. Сообщалось об атипичных подквертельных и диафизарных переломах бедренной кости у пользователей бисфосфонатов, в основном у пациентов, длительно лечившихся от остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы могут появиться где угодно по всей бедренной кости - от чуть ниже малого вертела до надмыщелковой области. Эти типы переломов возникают с минимальной травмой или без нее, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или в паху. Визуализирующие исследования часто показывают признаки стрессовых переломов за несколько недель или месяцев до полного перелома бедренной кости. Переломы часто возникают с обеих сторон, поэтому у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых есть перелом диафиза бедренной кости, необходимо обследовать бедренную кость другой конечности. Сообщалось также о плохом заживлении этих переломов. На основании индивидуальной оценки соотношения польза и риска прекращение приема бисфосфонатов следует рассмотреть у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, ожидающим оценки. Пациентам следует рекомендовать сообщать о любой боли в бедре, бедре или паху во время терапии бисфосфонатами, и любого пациента с такими симптомами следует обследовать на предмет наличия неполного перелома бедренной кости. Не показано ухудшения функции почек при длительном применении ибандроновой кислоты. Тем не менее, в зависимости от индивидуальной клинической оценки пациента, у пациентов, принимающих ибандроновую кислоту, рекомендуется мониторинг функции почек, содержания кальция, фосфата и магния в сыворотке. Рекомендации по дозировке для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не могут быть даны из-за отсутствия клинических данных.Следует избегать чрезмерной гидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности. Следует проявлять осторожность у пациентов с известной гиперчувствительностью к другим бисфосфонатам. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. практически не содержит натрия.

Нежелательная активность

Часто: инфекции, паращитовидные железы, гипокальциемия, головная боль, головокружение, дисгевзия, катаракта, блокада ножек пучка Гиса, фарингит, диарея, рвота, диспепсия, желудочно-кишечные боли, заболевания зубов, кожные заболевания, экхимоз, остеоартрит, миалгия, артралгия, заболевания суставов, боли в костях, лихорадка, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, слабость, жажда, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение креатинина. Нечасто: цистит, вагинит, оральная дрожжевая инфекция, доброкачественный рак кожи, анемия, дискразии крови, гипофосфатемия, нарушение сна, беспокойство, лабильность, цереброваскулярные нарушения, повреждение нервного корешка, амнезия, мигрень, невралгия, гипертония. гиперестезия, периоральная парестезия, обонятельные галлюцинации, глухота, ишемия миокарда, сердечно-сосудистые нарушения, сердцебиение, отек легких, хрипы, гастроэнтерит, гастрит, язвы во рту, дисфагия, покраснение губы, камни в желчном пузыре, сыпь, алопеция, задержка мочи, киста почек, боль в области таза, снижение температуры тела, повышение щелочной фосфатазы крови, потеря веса, травма, боль в месте инъекции. Редко: воспаление глаза, атипичные подкожные и диафизарные переломы. Очень редко: гиперчувствительность, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / шок, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, буллезный дерматит, остеонекроз челюсти, остеонекроз наружного слухового прохода (побочная реакция, связанная с применением препаратов из группы бисфосфонатов). . Неизвестно: обострение астмы. Снижение почечной экскреции кальция часто сопровождается падением уровня фосфатов в сыворотке, не требующим терапевтических мер. Уровень кальция в сыворотке может упасть ниже нижней границы нормального диапазона. Сообщалось о гриппоподобных симптомах, таких как лихорадка, озноб, боль в костях и / или мышцах. В большинстве случаев они не требовали специального лечения и исчезали через несколько часов / дней. Сообщалось о таких явлениях, как увеит, эписклерит и склерит при приеме ибандроновой кислоты. В некоторых случаях эти явления не проходят до завершения терапии ибандроновой кислотой. Сообщалось о случаях анафилактической реакции / шока, включая летальные исходы, у пациентов, получавших ибандроновую кислоту внутривенно.

Беременность и период лактации

Ибандроновую кислоту нельзя применять при беременности и кормлении грудью. В исследованиях орального репродуктивного здоровья с применением ибандроновой кислоты у крыс было показано снижение фертильности. Исследования фертильности крыс с внутривенным введением ибандроновой кислоты показали снижение фертильности при высоких дозах.

Комментарии

Ибандроновая кислота не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействия

Метаболические взаимодействия считаются маловероятными, поскольку ибандроновая кислота не ингибирует большинство изоферментов P-450 печени человека; также было показано, что он не индуцирует систему цитохрома Р-450 печени у крыс. Ибандроновая кислота выводится исключительно почками и не подвергается биотрансформации. При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку обе группы веществ могут снижать уровень кальция в сыворотке крови в течение длительного периода времени. Следует также обратить внимание на возможное одновременное возникновение гипомагниемии.

Препарат содержит вещество: Ибандроновая кислота.