1 таблетка пау. содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг розувастатина кальция; таблетки содержат лактозу и хинолиновый желтый (E104).
название | В комплекте | Действующее вещество | Цена 100% | Последнее изменение |
Захрон | 56 шт, стол пау. | Розувастатин | 56,96 злотых | 2019-04-05 |
Действие
Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, определяющего скорость превращения 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат, предшественник холестерина. Препарат увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что способствует поглощению и катаболизму ЛПНП, подавляет выработку ЛПОНП в печени, что приводит к снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП. Он снижает концентрацию повышенного холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и увеличивает концентрацию холестерина ЛПВП. Он также снижает ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает ApoA-I. Розувастатин также снижает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий Х / ЛПВП-Х, не-ЛВП-Х / ЛПВП-Х и ApoB / ApoA-I. После приема внутрь розувастатин достигает C примерно через 5 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Связывание с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет около 90%.Метаболизируется в незначительной степени (10%). Метаболизм розувастатина в основном опосредуется изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени изоферментами 2C19, 3A4 и 2D6. Как и в случае с другими ингибиторами HMG-CoA-редуктазы, захват розувастатина печенью опосредуется OATP-C, мембранным транспортером в печени; это важное соединение для выведения розувастатина из печени. Примерно 90% розувастатина выводится с фекалиями в неизмененном виде (как в абсорбированной, так и в непоглощенной дозе). Остальная часть выводится с мочой, около 5% в неизмененном виде. T0,5 в фазе элиминации составляет примерно 19 часов.
Дозировка
Устно. Дозировка должна определяться индивидуально, в соответствии с действующими рекомендациями, в зависимости от цели терапии и реакции пациента на лечение. Вы должны соблюдать диету, чтобы снизить уровень холестерина до и во время лечения. Лечение гиперхолестеринемии: первоначально 5-10 мг один раз в день как пациентам, которые ранее не получали другие статины, так и пациентам, получавшим другие ингибиторы HMG-CoA редуктазы. При необходимости доза может быть увеличена через 4 недели лечения. Из-за увеличения частоты побочных реакций при дозе 40 мг увеличение конечной дозы до 30 мг или максимальной дозы 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, которые подвержены высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний (особенно у пациентов с семейным анамнезом гиперхолестеринемия), которые не достигли ожидаемой цели лечения дозой 20 мг и находятся под обычным наблюдением. Лечение дозой 30 мг или 40 мг следует проводить под контролем специалиста. Профилактика сердечно-сосудистых событий: 20 мг в день. Особые группы пациентов. У пожилых людей (> 70 лет), у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина Дети и подростки - от 6 до 17 лет (фаза Таннера 10 мг / день у детей 6-9 лет и> 20 мг / день для детей в возрасте 10-17 лет Повышение дозы должно основываться на индивидуальной реакции и переносимости лечения детей и подростков в соответствии с рекомендациями педиатрического лечения Детей должен лечить специалист Опыт применения розувастатина у детей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией он ограничен небольшим количеством детей в возрасте от 8 до 17 лет. Таблетки 30 мг и 40 мг не предназначены для детей и подростков. Безопасность и эффективность розувастатина у детей в возрасте Как использовать Продукт можно использовать. принимать в любое время дня, с едой или без.
Показания
Табл. пау. 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Лечение гиперхолестеринемии. Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, упражнения, потеря веса) неадекватны. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим гиполипидемическим препаратам (например, аферез ЛПНП) или когда другие методы лечения не подходят. Профилактика серьезных сердечно-сосудистых событий: у пациентов с высоким риском впервые пережить такое событие вместе с мерами по снижению других факторов риска. Табл. пау. 15 мг и 30 мг. Лечение гиперхолестеринемии. У взрослых, подростков и детей в возрасте ≥6 лет и первичной гиперхолестеринемии (тип IIa, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) или смешанную дислипидемию (тип IIb) в качестве дополнения к диете при диете и других немедикаментозных методах лечения (например, упражнения масса тела) недостаточна. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим гиполипидемическим препаратам (например, аферез ЛПНП) или если другие методы лечения не подходят. Профилактика серьезных сердечно-сосудистых событий: у пациентов, изначально признанных подверженными высокому риску такого события, вместе с мерами по снижению других факторов риска.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата. Активное заболевание печени, включая стойкое необъяснимое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и более чем трехкратное превышение верхнего предела нормы (ВГН) в одном из них. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин). Миопатия. Сопутствующее лечение циклоспорином. Беременность. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста, не использующие эффективные средства контрацепции. Кроме того, применение доз 30 мг и 40 мг противопоказано пациентам с факторами, предрасполагающими к миопатии или рабдомиолизу; к ним относятся: умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина <60 мл / мин), гипотиреоз, генетически обусловленные мышечные заболевания у пациента или членов его семьи, появление симптомов мышечного повреждения после использования другого ингибитора HMG-CoA редуктазы или препарата из группы фибратов, злоупотребление алкоголем, ситуации, при которых может повыситься уровень препарата в крови, азиатское происхождение, одновременный прием фибратов.
Меры предосторожности
Розувастатин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами, предрасполагающими к миопатии или рабдомиолизу, такими как: дисфункция почек, гипотиреоз, генетически обусловленное мышечное заболевание у пациента или членов его семьи, развитие симптомов повреждения мышц после применения другого ингибитора HMG-CoA редуктазы или лекарственного средства фибраты, злоупотребление алкоголем, возраст> 70 лет, ситуации, при которых может быть повышен уровень в крови (например, у пациентов азиатского происхождения, у которых повышена экспозиция розувастатина). Риск миопатии также может увеличиваться при лекарственном взаимодействии розувастатина (фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия; см. Также взаимодействия). В группах пациентов с повышенным риском миопатии риски лечения следует сравнивать с возможными преимуществами, и во время лечения рекомендуется наблюдение за пациентом. Уровни креатинкиназы (КК) следует измерить до начала терапии розувастатином; если он значительно увеличен (> 5 x ULN), необходимо провести обследование через 5-7 дней. Лечение не следует начинать, если контрольная КК> 5 х ВГН. Если во время лечения розувастатином возникают необъяснимые мышечные боли, слабость или мышечные судороги, особенно когда они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, следует измерить уровни КФК; лечение следует прекратить, если уровни КФК значительно повышены (> 5 раз ВГН) или если мышечные симптомы серьезны и вызывают дискомфорт при повседневной активности (даже если уровни КК ≤ 5 раз ВГН). После исчезновения клинических симптомов и снижения уровня КФК до нормы при тщательном наблюдении за пациентом можно рассмотреть возможность повторного введения розувастатина или другого ингибитора ГМГ-КоА в самой низкой дозе. Если у пациента нет симптомов, рутинный контроль уровня КФК не требуется. Сообщалось об очень редких случаях иммуноопосредованной некротической миопатии (IMNM) во время или после лечения статинами; Клинические признаки IMNM - стойкая проксимальная мышечная слабость и повышенная активность ЦК, которая сохраняется, несмотря на прекращение терапии статинами. Розувастатин не следует применять, если у пациента имеется острое тяжелое состояние, указывающее на миопатию или способствующее развитию вторичной почечной недостаточности из-за рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги). . Препарат следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим заболевание печени в анамнезе. Перед началом лечения препаратом следует провести функциональные пробы печени, через 3 месяца - еще одно обследование.Препарат отменить или уменьшить дозу, если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, перед началом лечения препаратом следует провести соответствующее лечение основного заболевания. Из-за повышенного риска протеинурии у пациентов, получавших 30 или 40 мг, при плановых контрольных визитах следует учитывать мониторинг функции почек. Если у пациента есть подозрение на развитие интерстициального заболевания легких (проявляющегося одышкой, сухим кашлем, общим ухудшением состояния - усталостью, похуданием, лихорадкой), лечение статинами следует прекратить. Статины могут повышать уровень глюкозы в крови и, у некоторых пациентов с риском развития диабета, могут вызывать гипергликемию, поэтому требуется соответствующая помощь при диабете. Однако этот риск не должен быть причиной для прекращения лечения статинами, поскольку статины дают больше пользы от снижения риска сосудистых заболеваний. Пациенты из группы риска (с уровнем глюкозы натощак 5,6-6,9 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м2, повышенным уровнем триглицеридов, артериальной гипертензией) должны находиться под клиническим и биохимическим наблюдением в соответствии с национальными рекомендациями. . Из-за содержания лактозы препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы. Из-за наличия хинолинового желтого (E104) препарат может вызывать аллергические реакции.
Нежелательная активность
Часто: сахарный диабет (частота зависит от факторов риска: глюкоза натощак ≥ 5,6 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе), головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, мышечные боли, слабость. Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница. Редко: тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), панкреатит, повышение печеночных трансаминаз, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз. Очень редко: полинейропатия, нарушение памяти, желтуха, гепатит, боли в суставах, гематурия, гинекомастия. Неизвестно: депрессия, периферическая нейропатия, нарушения сна (включая бессонницу и кошмары), кашель, одышку, диарею, синдром Стивенса-Джонсона, заболевание сухожилий (иногда осложняющееся разрывом), иммунозависимая некротическая миопатия, повреждение сухожилия, отек. У пациентов, получавших розувастатин, сообщалось о следующем: протеинурия (преимущественно канальцевого происхождения; особенно у пациентов, получавших высокие дозы; не было показано, что протеинурия является предвестником острого или прогрессирующего заболевания почек); повышение активности креатинкиназы. Сообщалось также о сексуальной дисфункции и интерстициальных заболеваниях легких при приеме некоторых статинов (особенно при длительном применении). Частота рабдомиолиза, тяжелых побочных эффектов со стороны почек и печени выше при приеме дозы 40 мг. Увеличение CK> 10 x ULN и мышечные симптомы чаще наблюдались у детей и подростков, чем у взрослых.
Беременность и период лактации
Применение при беременности и в период лактации противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.
Комментарии
При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что возможно головокружение.
Взаимодействия
Розувастатин является субстратом для некоторых транспортеров, включая транспортер захвата печенкой OATP1B1 и транспортер оттока BCRP. Одновременный прием розувастатина с лекарствами, ингибирующими эти транспортные белки, может повышать уровень розувастатина в крови и повышать риск миопатии. Если необходимо совместное применение розувастатина с другими лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают экспозицию розувастатина, дозы розувастатина следует скорректировать. Максимальная суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы не предполагалось, что экспозиция розувастатина превысит экспозицию, если суточная доза розувастатина составляет 40 мг без взаимодействия. Применение розувастатина с циклоспорином вызывает примерно 7-кратное увеличение AUC розувастатина, но изменений в концентрации циклоспорина не наблюдается - применение с циклоспорином противопоказано. Использование розувастатина с ингибиторами протеаз может значительно увеличить экспозицию розувастатина; одновременное применение розувастатина с определенными комбинациями ингибиторов протеазы может быть рассмотрено после тщательного рассмотрения корректировки дозы розувастатина с учетом ожидаемого увеличения экспозиции розувастатина; в клинических испытаниях наблюдали следующее: атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней, вводимый с однократной дозой 10 мг розувастатина, приводили к увеличению AUC розувастатина в 3,1 раза; симепревир 150 мг один раз в сутки в течение 7 дней, вводимый с однократной дозой розувастатина 10 мг, приводил к увеличению AUC розувастатина в 2,8 раза; лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в день, 17 дней, вводимый с розувастатином 20 мг один раз в день в течение 7 дней, приводил к увеличению AUC розувастатина в 2,1 раза; дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в день, 7 дней, вводимый с розувастатином 10 мг один раз в день в течение 7 дней, приводил к увеличению AUC розувастатина в 1,5 раза; типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в день, 11 дней, вводимый с однократной дозой 10 мг розувастатина, приводил к увеличению AUC розувастатина в 1,4 раза; фосампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в день в течение 8 дней, вводимый с однократной дозой 10 мг розувастатина, не увеличивал AUC розувастатина. Применение розувастатина (10 мг один раз в сутки, 14 дней) с эзетимибом (10 мг один раз в сутки, 14 дней) привело к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза, однако нельзя исключить побочные эффекты и фармакодинамическое взаимодействие - будьте осторожны. Одновременный прием розувастатина и гемфиброзила, фенофибрата или других фибратов и ниацина (никотиновая кислота) в гиполипидемической дозе (1 г в день или более) увеличивает риск миопатии. Не рекомендуется применение розувастатина и гемфиброзила. Противопоказан одновременный прием розувастатина 40 мг и фибратов; таким пациентам следует начинать лечение с дозы 5 мг.Из-за риска миопатии (в том числе рабдомиолиза) розувастатин нельзя применять одновременно с системным фузидиевой кислотой или в течение 7 дней после прекращения терапии фузидиевой кислотой - терапию статинами следует прекратить на протяжении всей терапии фузидиевой кислотой, а терапию статинами можно возобновить после Через 7 дней после последней дозы фузидовой кислоты; Если нельзя избежать одновременного применения розувастатина и фузидовой кислоты, такую комбинацию следует рассматривать только в индивидуальном порядке и под тщательным медицинским наблюдением. Суспензии, снижающие кислотность желудочного сока, содержащие алюминий и гидроксид магния, снижают уровень розувастатина в крови примерно на 50%; Эффект меньше при приеме антацидов через 2 часа после приема розувастатина. Одновременный прием розувастатина и эритромицина снижает AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (это взаимодействие может быть связано с усилением перистальтики желудочно-кишечного тракта после приема эритромицина). Розувастатин не ингибирует и не индуцирует CYP450, кроме того, он метаболизируется в незначительной степени и имеет низкое сродство к CYP450 - взаимодействия из-за воздействия на фермент-зависимый метаболизм цитохрома P450 не ожидается. Не было клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора CYP3A4) с розувастатином привело к увеличению площади под кривой (AUC) розувастатина в 1,4 раза. Кроме того, в клинических испытаниях наблюдали следующее: ударная доза клопидогрела 300 мг с последующим введением 75 мг в течение 24 часов с однократной дозой розувастатина 20 мг приводило к 2-кратному увеличению AUC для розувастатина, 75 мг элтромбопага один раз в сутки, 10 дней при приеме однократной дозы розувастатина. 10 мг вызвали увеличение AUC розувастатина в 1,6 раза; дронедарон 400 мг два раза в день приводил к увеличению AUC розувастатина в 1,4 раза; байкалин, вводимый с разовой дозой розувастатина 20 мг, приводил к снижению AUC розувастатина на 47%. Не наблюдалось изменений AUC розувастатина при приеме алеглитазара, силимарина и рифампицина. Начало лечения розувастатином или увеличение дозы розувастатина у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например, варфарин или другие антикоагулянты кумарина), может повысить МНО; Снижение МНО или отмена дозы розувастатина может привести к снижению МНО - следует соответствующим образом контролировать МНО. Одновременный прием розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно, что следует учитывать при выборе дозы контрацептива; подобный эффект у лиц, принимающих ЗГТ, нельзя исключить (однако гормональные препараты применялись одновременно и хорошо переносились многими пациентами в клинических испытаниях). Клинически значимых взаимодействий между розувастатином и дигоксином нет.
Цена
Захрон, цена 100% 56.96 PLN
Препарат содержит вещество: Розувастатин.
Возмещаемый препарат: ДА